Торговое наименование: Сульфадиметоксин
Международное непатентованное наименование: Сульфадиметоксин
Лекарственная форма: таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Активное вещество: сульфадиметоксин - 500 мг;
Вспомогательные вещества: кальция стеарат, желатин, крахмал картофельный.
Описание
Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа: Противомикробное средство - сульфаниламид
Код АТХ: J01ED01
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противомикробное бактериостатическое средство, сульфаниламид длительного действия.
Механизм действия обусловлен конкурентным антагонизмом с парааминобензойной кислотой, угнетением дигидроптероатсинтетазы, нарушением синтеза тетрагидрофолиевой кислоты, необходимой для синтеза пуринов и пиримидинов.
Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: Staphylococcus spp., Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Chlamydia trachomatis.
Фармакокинетика
После приема внутрь через 30 мин обнаруживается в крови, период максимальной концентрации - 8-12 ч.
В отличие от других представителей сульфаниламидов длительного действия плохо проникает через гематоэнцефалический барьер и его концентрация в ликворе низкая. Однако при воспалении менингеальных оболочек проницаемость гематоэнцефалического барьера резко возрастает.
Терапевтическая концентрация у взрослых отмечается при приеме 1-2 г в 1-ый день и 0,5-1 г - в последующие дни. Препарат накапливается в крови, прежде всего за счет высокой степени связывания с протеинами крови (90-99%). Хорошо распределяется по органам и системам. Хорошо проникает в плевральную жидкость (60-90% от концентрации в крови), в билиарную систему, где его концентрации в 1,5-4 раза выше, чем в крови. В отличие от других сульфаниламидов, преимущественный метаболизм осуществляется по пути микросомального глюкуронирования, - НАДФ-Н-зависимого и связанного с цитохромом Р450.
Выводится медленно, прежде всего, за счет удерживания в крови белками плазмы и за счет высокой степени реабсорбции в канальцах почек (93-97,5%). В крови содержится 5-15% ацетилированных метаболитов, в моче - 10-25% ацетильных производных и 75-90% - глюкуронида сульфадиметоксина; последний хорошо растворим и не провоцирует развитие кристаллурии. Ацетильное производное не реабсорбируется и полностью выводится почками. Через 24 ч выводится 20-44% принятой дозы, через 48 ч - до 56%, через 96 ч - до 83,3%.
Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительной микрофлорой:
Противопоказания
Гиперчувствительность,
угнетение костно-мозгового кроветворения,
почечная/печеночная недостаточность,
хроническая сердечная недостаточность,
врожденный дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы,
порфирия,
азотемия,
беременность,
период лактации,
детский возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки, в 1-ый день -1-2 г, затем - по 0,5-1 г/сут.
Детям с 3-х до 12 лет в 1-ый день - 25 мг/кг/сут, затем - 12,5 мг/кг/сут.
Детям старше 12 лет в 1-ый день 1 г. в последующие - 0,5 г.
Курс лечения - 7-10 дней.
Побочное действие
Головная боль, диспепсия, лейкопения, агранулоцитоз, тошнота, рвота, аллергические реакции, холестатический гепатит.
Передозировка
Симптомы: случаи передозировки неизвестны.
Лечение: промывание желудка, контроль жизненно важных функций, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Снижает эффективность бактерицидных антибиотиков, действующих только на делящиеся микроорганизмы (в том числе пенициллины, цефалоспорины).
Прокаин, бензокаин и тетракаин снижают антибактериальную активность.
Пара-аминосалициловая кислота и барбитураты усиливают противомикробное действие.
Салицилаты повышают активность и токсичность.
Метотрексат и фенитоин повышают токсичность сульфадиметоксина.
Нестероидные противовоспалительные препараты, тиоацетазон, хлорамфеникол усиливают токсическое действие на кровь (лейкопения, агранулоцитоз).
Усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина, сульфаниламидов с гипогликемическим действием; производные пиразолона, индометацин и салицилаты увеличивают свободную фракцию препарата в крови.
Снижает эффективность пероральных контрацептивов.
Усиливает метаболизм циклоспорина.
Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Особые указания
Во время терапии рекомендуется обильное щелочное питье, контроль показателей крови и мочи.
Не является препаратом выбора I ряда.
Форма выпуска
Таблетки, 200 мг и 500 мг.
По 20 таблеток в банки из оранжевого свекла типа БТС, укупоренные крышками натягиваемыми с уплотняющим элементом.
По 10 таблеток упаковывают в контурную безъячейковую упаковку из бумаги с полиэтиленовым покрытием или в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой или бумаги с полимерным покрытием.
Каждую банку, 1 контурную упаковку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 100 контурных упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку - коробку из картона.
Допускается по договоренности с потребителем упаковывать по 1 кг таблеток в двойные пакеты из пленки полиэтиленовой.
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном от детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
