Торговое название: Тиберал®
Международное непатентованное название: орнидазол (ornidazolum)
Лекарственная форма: таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: орнидазол - 500 мг;
Вспомогательные вещества:
Ядро: крахмал кукурузный-70 мг, целлюлоза микрокристаллическая-68 мг, гипромеллоза-10 мг, магния стеарат-2 мг;
Оболочка: гипромеллоза-8 мг, тальк-3 мг, титана диоксид-4 мг.
Описание
Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета; на одной стороне таблетки гравировка "DEVA". На поперечном разрезе ядро от белого до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа: противопротозойное средство
Код АТХ: J01XD03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Антимикробный и антипротозойный препарат.
Тиберал® эффективен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia (Giardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких, как Bacteroides spp. и Clostridium spp., Fusobacterium spp., и анаэробных кокков: Peptostreptococcus spp., Peptococcus spp.
Фармакокинетика
Всасывание: после приема внутрь орнидазол быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. В среднем, всасывание составляет 90 %. Максимальные концентрации в плазме достигаются в пределах 3 часов.
Распределение: связывание орнидазола с белками составляет около 13 %. Активное вещество проникает в грудное молоко и большинство тканей, спинномозговую жидкость, другие жидкости организма, проходит через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Концентрации орнидазола в плазме находятся в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, считающимся оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многократного приема 500 мг или 1000 мг препарата здоровыми добровольцами через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.
Метаболизм: орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2- гидроксиметил- и а-гидрокси-метилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Выведение: период полувыведения составляет около 13 часов. После однократного приема 85 % дозы выводится почками в течение первых 5 дней, главным образом, в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Выводится кишечником (20-25 %), кумулирует.
Фармакокинетика особых групп пациентов:
Пациенты с печеночной недостаточностью:
У пациентов с циррозом печени период полувыведения дольше (22 в сравнении с 14 часами), а клиренс ниже (35 в сравнении с 51 мл/мин), по сравнению со здоровыми людьми. Интервал дозирования у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью должен быть удвоен.
Пациенты с почечной недостаточностью:
Фармакокинетика орнидазола при почечной недостаточности не изменяется. Следовательно, корректировка дозы для пациентов с почечной недостаточностью не обязательна. Орнидазол выводится гемодиализом. Перед началом гемодиализа требуется дополнительная доза орнидазола (50 % от обычной дозы).
Новорожденные и дети:
Фармакокинетика орнидазола у новорожденных и детей младшего возраста схожа с его фармакокинетикой у взрослых.
Показания к применению
Трихомониаз (мочеполовые инфекции у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis);
амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени);
лямблиоз.
Профилактика анаэробных инфекций при операциях на толстой кишке и при гинекологических вмешательствах.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орнидазолу, вспомогательным веществам или другим производным нитроимидазола.
Патологические изменения крови и аномалии клеток крови.
Органические заболевания центральной нервной системы (ЦНС).
Период грудного вскармливания.
Беременность (I триместр).
Детский возраст до 3 лет и масса тела менее 20 кг.
С осторожностью
Нарушение функции печени, алкоголизм, пациенты пожилого возраста, беременность (II-III триместр).
Одновременное применение препаратов лития.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Орнидазол противопоказан применению в I триместре беременности и в период грудного вскармливания.
В эксперименте на животных орнидазол не оказывал тератогенного или токсического исследования на плод. Поскольку адекватные и строго контролированные исследования у беременных женщин не проводились, применять орнидазол во II и III триместрах беременности возможно только по абсолютным показаниям, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует прекратить грудное вскармливание.
Возобновление грудного кормления возможно не ранее, чем через 48 часов после приема последней дозы препарата.
Способ применения и дозы
Тиберал® принимают внутрь после еды, запивая небольшим количеством воды.
Трихомониаз
Взрослым и детям с массой тела более 35 кг по 0,5 г (1 таблетка) 2 раза в сутки (утром и вечером) в течение 5 дней.
Чтобы устранить возможность повторного заражения, половой партнер во всех случаях должен получить такой же курс лечения.
Суточная доза для детей с массой тела 20 — 35 кг составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием, в течение 5 дней.
Амебиаз
Возможные схемы лечения: трехдневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5-10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза.
Длительность лечения: 3 дня. Суточная доза: 3 таблетки в один прием вечером. При массе тела более 60 кг - 4 таблетки (по 2 таблетки утром и вечером).
Длительность лечения: 5-10 дней. Суточная доза: 2 таблетки (по 1 таблетке утром и вечером).
Длительность лечения: 3 дня. Суточная доза: 40 мг/кг массы тела в один прием.
Длительность лечения: 5-10 дней. Суточная доза: 25 мг/кг массы тела в один прием.
Лямблиоз
Взрослые и дети с массой тела более 35 кг: 3 таблетки однократно вечером.
Дети до 3 лет и с массой тела 20 - 35 кг: 40 мг/кг один раз в сутки. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня.
Профилактика анаэробной инфекции при операциях:
По 0,5-1 г за 30 мин до операции.
Побочное действие
Нарушения со стороны крови и лимфатическои системы
Нечасто: угнетение костномозгового кроветворения, нейропатия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль, сонливость, усталость, головокружение;
Редко: тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны желудо-кишечного тракта
Часто: тошнота, рвота, «металлический» привкус во рту.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна: желтуха
Нарушение со стороны иммунной системы
Нечасто: реакции гиперчувствительности, кожная сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке.
Лабораторные и инструментальные данные
Частота неизвестна: изменение показателей функциональных проб печени.
Передозировка
Дозозависимые симптомы, упомянутые в разделе "Побочное действие", но в более выраженной форме.
Лечение: симптоматическое, специфический антидот неизвестен; при судорогах - диазепам.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу, и не является поэтому несовместимым с алкоголем.
Орнидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозы.
Одновременное применение с фенобарбиталом и другими индукторами микросомальных ферментов печени уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
При совместном применении орнидазола с ингибиторами микросомальных ферментов печени (например, циметидин) уменьшает период полувыведения орнидазола из плазмы крови.
Взаимодействие с литием (см. раздел «Особые указания»).
Орнидазол удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Особые указания
При лечении высокими дозами орнидазола или продолжительности лечения в течение 10 дней рекомендуется регулярный лабораторный и клинический мониторинг.
В ходе лечения может наблюдаться ухудшение течения заболеваний периферической нервной системы. при появлении симптомов периферической нейропатии, атаксии, головокружения или спутанности сознания лечение должно быть прекращено.
У пациентов, имеющих заболевания, вызванные Candida spp. может наблюдаться ухудшение течения данного заболевания.
У пациентов, находящихся на гемодиализе, наблюдается сокращение периода полувыведения. Может потребоваться коррекция дозы препарата (дополнительная доза орнидазола до или после гемодиализа).
У пациентов, получающих терапию препаратами лития необходимо контролировать концентрацию лития, электролитов и креатинина в плазме крови во время лечения орнидазолом.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
10 таблеток в блистер из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой (ПВХ/Аl).
1 блистер вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту
