Торговое наименование
Тофацитиниб
Международное непатентованное наименование
Тофацитиниб
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит
Действующее вещество: тофацитиниба (в виде цитрата) - 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, опадрай П 33G28523 белый (гипромеллоза, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол, триацетин).
Описание
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На изломе - ядро белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Иммунодепрессанты, селективные иммунодепрессанты
Код АТХ
L04AA29
Фармакологические свойства
Препарат Тофацитиниб содержит действующее вещество тофацитиниб, которое относится к группе иммунодепрессантов (средств, угнетающих иммунитет), ингибиторов семейства янус-киназ (ферментов, участвующих в проведении в клетку сигналов некоторых небольших белковых молекул - гормонов и цитокинов).
Тофацитиниб блокирует действие ферментов внутриклеточных янус-киназ, которые участвуют в активации цитокинов, участвующих в развитии иммунного и воспалительного ответов. Тофацитиниб, блокируя их действие, ослабляет передачу сигналов цитокинами, что приводит к изменению иммунного и воспалительного ответов. Если у Вас есть какие-либо вопросы о том, как работает препарат Тофацитиниб, или о том, почему Вам назначили этот препарат, обратитесь к лечащему врачу.
Показания к применению
Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным ревматоидным артритом (хроническим заболеванием, вызывающем преимущественно боль и отек суставов) с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов.
Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с активным псориатическим артритом (воспалительным заболеванием суставов, часто сопровождающемся псорииом) с неадекватным ответом на один или несколько базисных противовоспалительных препаратов.
- Анкилозируюищй спондилоартрит
Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с активным анкилозирующим спондилоартритом (воспалительным заболеванием, при котором преимущественно поражается позвоночник) с неадекватным ответом на традиционную терапию.
Препарат Тофацитиниб показан для лечения взрослых пациентов с хроническим бляшечным псориазом умеренной или тяжелой степени выраженности, когда показана системная терапия или фототерапия.
Препарат Тофацитиниб показан для индукционной и поддерживающей терапии взрослых пациентов с умеренным или тяжелым активным язвенным колитом (хроническое воспалительное заболевание слизистой оболочки толстой кишки) с недостаточным ответом, потерей ответа или непереносимостью глюкокортикостероидов, азатиоприна, 6меркаптопурина или ингибиторов фактора некроза опухолей.
- Полиартикулярный ювенильный идиопатический артрит
Препарат Тофацитиниб показан для лечения активного полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита у пациентов в возрасте 2 лет и старше.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к тофацитинибу или любым другим компонентам препарата;
- нарушение функции печени;
- вирус гепатита В или С;
- одновременный прием с биологическими препаратами, таких как ингибиторы фактора некроза опухоли, антагонисты интерлейкинов (ИЛ- 1R, ИЛ-6R), моноклональные анти-СD20 антитела, антагонисты ИЛ- 17, антагонисты ИЛ-12/ИЛ-2З, антиинтегрины, селективные ко-стимулирующие модуляторы, а также мощными иммунодепрессантами, таких как азатиоприн, циклоспорин и такролимус;
- тяжелые инфекции, активные инфекции, включая локальные тяжелые инфекционные заболевания;
- дефицит лактазы, непереносимость лактозы или нарушение процесса всасывания сахаров в желудочно-кишечном тракте.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Перед началом применения препарата необходима консультация специалиста.
Контрацепция
Не нужно планировать беременность во время лечения препаратом Тофацитиниб и в течение 4 недель после приема последней дозы препарата. Необходимо использовать эффективную контрацепцию в этот период.
Беременность
В случае беременности, необходимо немедленно сообщить об этом лечащему врачу. Врач примет решение и возможности продолжения лечения.
Грудное вскармливание
Грудное вскармливание во время приема Тофацитиниб противопоказано.
Способ применения и дозы
Необходимо всегда принимать препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Ревматоидный артрит
Рекомендуемая доза составляет 5 мг два раз в сутки.
Лечащий врач может изменить дозу препарата в зависимости от ответа на терапию.
Псориатический артрит
Рекомендуемая доза составляет 5 мг два раз в сутки.
Анкилозирующий спондилоартрит
Рекомендуемая доза составляет 5 мг два раз в сутки.
Бляшечный псориаз
Рекомендуемая доза составляет 10 мг два раз в сутки.
Язвенный колит
Рекомендуемая доза составляет 10 мг два раз в сутки в течение 8 недель, затем по 5 мг или 10 мг два раза в сутки в зависимости от ответа на терапию.
Лечащий врач может увеличить продолжительность приема начальной дозы 10 мг два раза в сутки, если ранее принимались биологические препараты для лечения язвенного колита (например, препараты, опухоли), которые не помогли.
Лечащий врач может принять решение о прекращении приема препарата Тофацитиниб, если тофацитиниб не окажет терапевтического действия в течение 16 недель применения.
Лечащий врач может увеличить дозу до 10 мг два раза в сутки, если наблюдается снижение ответа на терапию тофацитинибом в дозе 5 мг два раза в сутки.
При применении препарата Тофацитиниб по всем показаниям лечащий врач может изменить дозу препарата, приостановить лечение препаратом Тофацитиниб на какое-то время или отменить терапию, если будет слишком низкое количество лимфоцитов или нейтрофилов, или низкий уровень гемоглобина по результатам анализа крови.
Лечащий врач также может снизить дозу препарата Тофацитиниб, если имеется нарушение функции печени или почек, или если требуется применение других лекарственных препаратов.
Применение у детей и подростков
Препарат Тофацитиниб применяется у детей старше 2 лет только для лечения полиартикулярного ювенального идиопатического артрита.
Рекомендуемая доза составляет 5 мг два раза в сутки для пациентов с массой тела 40 кг и более.
Путь и способ введения
Препарат Тофацитиниб принимают внутрь, независимо от приема пищи.
Продолжительность терапии
Продолжительность терапии определяется лечащим врачом.
Побочное действие
Подобно всем лекарственным препаратам препарат Тофацитиниб может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Необходимо немедленно обратиться к врачу, поскольку может потребоваться экстренная медицинская помощь, если возникнут какие-либо из нижеперечисленных нежелательных реакций
Повышение температуры тела, озноб, потливость, усталость, длительный кашель, одышка, появление мокроты или изменение количества или цвета мокроты, боль в мышцах, теплая на ощупь кожа или покраснение или болезненность кожи, или появление волдырей на теле, потеря веса, трудности или боль при глотании, диарея или боль в желудке, болезненное или учащенное мочеиспускание могут быть признаками серьезных инфекций (включая сепсис, оппортунистические инфекции, туберкулез). Туберкулез возникает нечасто и может развиться не более чем у 1 человека из 100. Сепсис и оппортунистические инфекции (такие как инвазивные грибковые инфекции (атипичная инфекция, вызванная микобактериями, инфекция, вызванная комплексом Mycobacterium avium), бактериальные инфекции (стрептококковый менингит, воспаление легких (пневмония), вызванное Pneumocystis jiroveci, пневмококковая пневмония, бактериальная пневмония, наличие стафилококков в крови (стафилококковая бактериемия)) и вирусные инфекции (цитомегаловирусная инфекция)) возникают редко и могут развиться не более чем у 1 человека из 1000.
Повышение температуры тела, боль в желудке или животе, кровь в стуле, изменения частоты и характера стула неизвестной этиологии могут быть признаками перфорации желудочно-кишечного тракта. Частота развития этой нежелательной реакции неизвестна.
Затрудненное дыхание или глотание, головокружение, отек лица, губ, языка и/или горла, сильный зуд кожи, появление сыпи или волдырей могут быть признаками аллергической реакции (гиперчувствительности). Эта нежелательная реакция возникает нечасто и может развиться не более чем у 1 человека из 100, е Внезапная одышка или затрудненное дыхание, боль в груди или боль в верхней части спины, отек ноги или руки, боль в ноге или болезненность при надавливании, покраснение или изменение цвета ноги или руки могут быть признаками венозной тромбоэмболии. Эта нежелательная реакция возникает нечасто и может развиться не более чем у 1 человека из 100.
Часто (могут возникать не более чем у 1 человека из 10): воспаление легких (пневмония), опоясывающий герпес, воспаление бронхов (бронхит), грипп, воспаление слизистой оболочки, околоносовых пазух (синусит), инфекции мочевыводящих путей, воспалительное заболевание носоглотки (назофарингит), воспаление слизистой оболочки глотки (фарингит), снижение уровня гемоглобина (анемия), повышенный уровень липидов в крови (гиперлипидемия), головная боль, повышение артериального давления, кашель, боль в животе, рвота, диарея, тошнота, воспаление слизистой оболочки желудка (гастрит), нарушение пищеварения (диспепсия), кожная сыпь, боль в суставах (артралгия), повышение температуры тела (лихорадка), утомляемость, периферические отеки, повышение содержания фермента печени (гамма-глутамилтрансферазы) в крови, повышение содержания мышечного фермента (креатинфосфокиназы) в крови, повышение содержания холестерина в крови, повышение массы тела
Нечасто (могут возникать не более чем у 1 человека из 100): воспалительное заболевание кишечника (дивертикулит), инфекционное воспаление почечной лоханки (пиелонефрит), воспаление, подкожной жировой клетчатки вирусная инфекция, простой герпес, воспалительное заболевание желудка и кишечника, вызванное вирусом (вирусный гастроэнтерит), рак кожи, не связанный с меланомой, снижение количества лейкоцитов (лейкопения), нейтрофилов (нейтропения) и лимфоцитов (лимфопения) нарушение липидного обмена в организме (дислипидемия), обезвоживание (дегидратация). нарушение сна (бессонница), ощущения покалывания, жжения, «ползания мурашек» (парестезия), затрудненное дыхание (одышка), застойные явления в придаточных пазухах носа
заболевание печени, при котором в клетках печени накапливается жир (жировой гепатоз), кожный зуд, покраснение кожи (эритема), боль в мышцах и костях, воспаление сухожилий (тендинит), отек суставов, мышечное напряжение, повышение активности ферментов печени, повышение активности трансаминаз, повышение показателя функции почек (креатинина) в крови, нарушение функциональных проб печени, повышение содержания липидов (липопротеидов низкой плотности) в крови, растяжение связок, растяжение мышц.
Редко (могут возникать не более чем у 1 человека из 1000): туберкулез с поражением головного и спинного мозга (туберкулез центральной нервной системы), воспаление тканей головного мозга (энцефалит), инфекция подкожных мягких тканей, которая может распространяться на глубокие фасции (некротизирующий фасциит), диссеминированный туберкулез, воспалительный процесс, возникающий в результате попадания в кровь патогенных бактерий из органов мочеполовой системы (уросепсис), наличие бактерий в крови (бактериемия), воспалительное заболевание суставов, обусловленное попаданием инфекции в полость сустава (бактериальный артрит).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Необходимо сообщить лечащему врачу о приеме каких-либо других препаратов.
Некоторые лекарственные препараты при совместном применении с препаратом Тофацитиниб могут изменять уровень тофацитиниба в крови, в результате чего может потребоваться коррекция дозы препарата Тофацитиниб. Необходимо сообщить лечащему врачу, прежде чем принимать препарат Тофацитиниб о приеме каких-либо из следующих лекарств:
- рифампицин — применяется для лечения бактериальных инфекций;
- флуконазол, кетоконазол — применяется для лечения грибковых инфекций;
- такролимус, циклоспорин — применяются для подавления иммунной системы.
Особые указания
Перед приемом препарата Тофацитиниб необходима консультация врачом, если ранее были получены биологические препараты.
Необходимо сообщить врачу о приеме в настоящее время биологических препаратов, таких как ингибиторы фактора некроза опухоли, антагонисты интерлейкинов (ИЛ- ж, ИЛ6R), моноклональные анти-СТО антитела, антагонисты ИЛ-17, антагонисты ИЛ-12/ИЛ-2З антиинтегрины, селективные ко-стимулируощие модуляторы, а также мощных иммунодепрессантов, такие как азатиоприн, циклоспорин и такролимус.
Инфекции
Необходимо сообщить врачу о наличии какого-либо инфекционного заболевания, включая локальные инфекции. Тофацитиниб может снизить способность организма реагировать на инфекции и может ухудшить течение имеющейся инфекции или увеличить вероятность заражения новой инфекцией.
Необходимо сообщить врачу о проживании в районах, в которых распространены такие инфекции, как туберкулез и микозы (инфекции, вызываемые различными видами грибков, которые могут поражать легкие, а также другие органы и системы).
Необходимо сообщить врачу о возможном наличии инфекции или таких симптомах инфекции, как повышение температуры тела, озноб, потливость, кашель, боль в мышцах, одышка, появление мокроты или изменение количества или цвета мокроты, потеря веса, теплая на ощупь кожа или покраснение или болезненность кожи, или появление волдырей на теле, трудности или боль при глотании, диарея или боль в желудке, болезненное или учащенное мочеиспускание, чувство сильной усталости.
Необходимо сообщить врачу о наличии какого-либо заболевания (состояния), повышающее вероятность развития инфекции (например, сахарный диабет или ослабленная иммунная система).
Необходимо сообщить врачу о наличии хронического заболевания легких.
Туберкулез
Необходимо сообщить врачу о наличии туберкулеза в анамнезе и о возможном тесном контакте с больными туберкулезом. Лечащий врач до начала приема данного препарата проведет обследование на наличие туберкулеза. Лечащий врач может повторить тест в период лечения.
В случае развития признаков или симптомов туберкулеза во время лечения препаратом Тофацитиниб, необходимо сообщить врачу об этом. Эти признаки включают длительный кашель, потерю веса, усталость, лихорадку и ночную потливость.
Вирусные инфекции
Необходимо сообщить врачу о наличии вирусных заболеваний (например, опоясывающий герпес).
Необходимо сообщить врачу о наличии гепатит В или С. При приеме препарата Тофацитиниб вирус может активизироваться. Врач до начала терапии препаратом Тофацитиниб может провести обследование на наличие вирусного гепатита В или С.
Венозная тромбоэмболия (образование тромбов в легких или венах)
Необходимо сообщить врачу о наличии состояний, связанных с образованием тромбов в легких и/или венах или о возможном риске их развития (например: избыточная масса тела, проблемы с сердцем, диабет, сердечный приступ, недавно перенесенная серьезная хирургическая операция, гормональные контрацептивы/заместительную гормональную терапию, нарушение свертывания крови).
Лечащий врач до начала терапии препаратом Тофацитиниб оценит риск развития тромбов в легких или венах и определит безопасность применения данного препарата.
Необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу при внезапном появлении одышки или затрудненного дыхания, боли в груди или боли в верхней части спикш, отека ноги или руки, боли в ноге или покраснении, или изменении окраски кожи ноги или руки в период лечения препаратом Тофацитиниб, поскольку это могут быть симптомы закупорки сосуда тромбом.
Необходимо сообщить врачу о наличии в настоящее время злокачественных новообразований. Тофацитиниб может увеличить риск развития некоторых видов злокачественных новообразований. У пациентов, принимавших тофацитиниб, отмечались случаи развития лимфомы и других видов злокачественных новообразований (например, рак легк предстательной железы, рак поджелудочной железы и немеланомный рак кожи).
Заболевания желудочно-кишечного тракта
Необходимо сообщить врачу о наличии дивертикулита (воспаленияф какой-либо части толстой кишки) или язвы желудка или кишечника.
В случае развития признаков или симптомов перфорации (образование отверстия) органов желудочно-кишечного тракта во время лечения препаратом Тофацитиниб, необходимо сообщить об этом врачу. Эти признаки включают повышение температуры тела, боль в желудке или животе, кровь в стуле, изменения частоты и характера стула неизвестной этиологии. При появлении признаков или симптомов со стороны органов желудочно-кишечного тракта врач должен провести обследование на наличие перфорации органов желудочно-кишечного тракта.
Заболевания сердца и сосудов
Необходимо сообщить врачу о наличии проблем с сердцем, высоком артериальном давлении или высоком уровне холестерина.
Вакцинация
До начала терапии препаратом Тофацитиниб необходимо по возможности пройти полную вакцинацию в соответствии с текущим календарем профилактических прививок. При применении препарата Тофацитиниб не рекомендуется вакцинация некоторыми типами вакцин.
Лечащий врач рассмотрит необходимость вакцинации против опоясывающего герпеса.
Дополнительные лабораторные исследования
Перед началом приема препарата Тофацитиниб и затем каждые 3 месяца лечащий врач назначит анализы крови для проверки количества лимфоцитов.
Перед началом приема препарата Тофацити лечащий врач назначит анализы крови для проверки количества нейтрофилов и уровня гемоглобина.
Лечащий врач, при необходимости, может на какое-то время приостановить лечение препаратом Тофацитиниб, чтобы снизить риск развития инфекции (при снижении количества лимфоцитов и нейтрофилов) или анемии (при снижении уровня гемоглобина), Лечащий врач также может назначить другие анализы крови, например, для проверки уровня липидов в крови (через 4—8 недель после начала приема препарата Тофацитиниб) или периодической оценки состояния печени в период приема препарата.
Дети и подростки
Препарат Тофацитиниб применяется у детей старше 2 лет только для лечения полиартикулярного ювенильного идиопатического артрита. Безопасность и эффективность тофацитиниба у детей младше 2 лет не установлены.
Не применяйте препарат у детей в возрасте от 0 до 18 лет по другим показаниям вследствие риска неэффективности и вероятной небезопасности (безопасность и эффективность применения препарата Тофацитиниб по другим показаниям у детей в возрасте до 18 лет не установлены).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Влияние препарата Тофацитиниб на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучено.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 5мг, 10мг.
По 28 или 56 таблеток в банки из полиэтилена высокой плотности, укупоренные крышками из полипропилена с кольцом контроля первого вскрытия или без него, с осушителем, или в банки из полиэтилентерефталата, укупоренные крышками из полиэтилена низкого давления с кольцом контроля первого вскрытия или без него. По одной банке вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
По 7 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной и фольги алюминиевой, ламинированной поливинилхлоридной и полиамидной пленкой. По 4 или 8 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток вместе с листком-вкладышем в пачку картонную. По 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 14 таблеток вместе с листком-вкладышем в пачку картонную. Не все размеры упаковок могут быть доступны для реализации.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25С. Храните препарат в недоступном для детей месте
Условия отпуска
По рецепту
