Торговое наименование: Тофизопам
Лекарственная форма: таблетки
Состав:
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: тофизопам — 50,00 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 91,80 мг, крахмал картофельный — 20,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 9,50 мг, желатин — 3,30 мг, кросповидон — 3,50 мг, стеариновая кислота — 1,00 мг, натрия стеарилфумарат — 0,90 мг.
Описание:
Таблетки от белого до серовато-белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской с одной стороны. Допускаются вкрапления серого цвета, мраморность.
Фармакотерапевтическая группа:
Психолептики; анксиолитические средства; производные бензодиазепина
АТХ: N05BA23 Тофизопам
Фармакодинамика:
Тофизопам является мягким анксиолитиком с кратковременным действием и широким терапевтическим индексом. Точный механизм действия неизвестен. Как по химической структуре, так и по клинико-фармакологическому эффекту тофизопам отличается от других 1,4-бензодиазепинов.
Препарат эффективен при лечении тревожных расстройств, в том числе сопровождающихся вегетативными проявлениями, усталостью, апатией. В отличие от других бензодиазепинов, тофизопам не обладает седативным, снотворным, миорелаксирующим и противосудорожным действием. Препарат не оказывает неблагоприятного действия на память, психомоторную и когнитивную функцию, но обладает умеренной стимулирующей активностью.
Вследствие отсутствия миорелаксирующего эффекта препарат может применяться и у пациентов с миопатией, миастенией и нейрогенными атрофиями мышц, при которых применение миорелаксантов противопоказано или нежелательно. При длительном применении тофизопам не вызывает развитие физической или психической зависимости.
Фармакокинетика:
Абсорбция
При приёме внутрь быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация в крови (Сmах) достигается в течение 1 - 1,5 часов.
Распределение
Около 50 % тофизопама связывается с белками крови.
Биотрансформация
После всасывания тофизопам подвергается значительному пресистемному метаболизму в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование.
Элиминация
Выводится главным образом почками (около 60 %) и в форме метаболитов через кишечник. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6 - 8 часов.
Показания:
Лечение психических (невротических) и психосоматических расстройств, сопровождающихся эмоциональным напряжением, беспокойством, вегетативными расстройствами, апатией, усталостью и подавленным настроением.
Алкогольный абстинентный синдром.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к тофизопаму, другим производным группы бензодиазепина, а также другим компонентам препарата;
детский возраст до 18 лет;
беременность;
период грудного вскармливания;
состояния, сопровождающиеся выраженным психомоторным возбуждением, агрессией или выраженной депрессией;
декомпенсированная дыхательная недостаточность;
синдром обструктивного апноэ;
кома;
одновременное применение с такролимусом, сиролимусом, циклоспорином;
дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).
С осторожностью:
Не декомпенсированная хроническая дыхательная недостаточность, острая дыхательная недостаточность в анамнезе, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, органические поражения головного мозга (например, атеросклероз).
Пожилые пациенты и пациенты с нарушением функции печени или почек. Совместное применение с опиоидами.
Беременность и лактация:
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Для приема внутрь. Обычно рекомендуемая доза: 1 - 2 таблетки от 1 до 1 раз в день (общая суточная доза от 50 до 300 мг).
При нерегулярном применении можно принять 1 - 2 таблетки.
Максимальная доза составляет 300 мг.
Постепенное повышение дозы обычно не требуется — лечение можно начинать с необходимой дозы, т.к. препарат хорошо переносим и во время его приема обычно не наблюдается уменьшение активности и психического бодрствования.
Особые группы пациентов
Информация об особых группах пациентов отсутствует. Клинических исследований, изучающих эффективность и безопасность тофизопама у пожилых, у пациентов с почечной и печеночной недостаточностью не проводилось.
Дети
Применение у детей и подростков до 8 лет противопоказано. Отсутствует опыт применения препарата у детей и подростков до 18 лет.
Побочные эффекты:
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение аппетита, запор, повышенное отделение газов, тошнота, сухость во рту. В отдельных случаях возможна застойная желтуха.
Нарушения со стороны центральной нервной системы: могут наблюдаться головная боль, бессонница, повышенная раздражимость, возбуждение, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, могут возникать судорожные припадки у больных эпилепсией.
Нарушения со стороны иммунной системы: экзантема, скарлатиноподобная экзантема, зуд.
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата: напряжение мышц, боль в мышцах.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания.
Передозировка:
Симптомы: эффекты подавления функции центральной нервной системы (ЦНС) проявляются только после приема высоких доз (50 - 120 мг/кг веса тела). Такие дозы могут вызвать рвоту, спутанное сознание, кому, угнетение дыхания и/или эпилептические припадки.
Лечение: при выраженном подавлении функций ЦНС не рекомендуется вызывать рвоту. Промыть желудок. Введение активированного угля помогает уменьшить всасывание препарата. Следует постоянно следить за основными физиологическими параметрами и применять соответствующую симптоматическую терапию. При угнетении дыхания можно проводить искусственную вентиляцию легких. Введение стимуляторов ЦНС не рекомендуется. Гипотензию лучше всего устранять в/в введением жидкостей и переводом пациента в положение Тренделенбурга. Если эти меры не восстанавливают нормальное артериальное давление (АД), можно ввести дофамин или норадреналин. Диализ и вызванный диурез не эффективны.
В качестве антагониста можно ввести Флумазенил, однако его применение при передозировке тофизопамом клинически не протестировано.
Взаимодействие:
Концентрация в плазме крови препаратов, которые метаболизируются изоферментом СYР3А4, может увеличиться при одновременном приеме с тофизопамом, поэтому одновременное применение такролимуса, сиролимуса, циклоспорина и тофизопама противопоказано.
Применение тофизопама с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (анальгетики, средства общей анестезии, антидепрессанты, седативные, снотворные), Н1 -гистаминовых рецепторов блокаторами, антипсихотическими, усиливает их эффекты (например, седативный эффект или угнетение дыхания).
Опиоиды. Совместное применение лекарственных средств с седативным действием, таких как бензодиазепины или подобные им препараты, такие как тофизопам, с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода в связи с аддитивным угнетающим эффектом этих препаратов на ЦНС. Дозы и продолжительность совместного применения таких препаратов должны быть ограничены.
Индукторы печеночных ферментов (алкоголь, никотин, барбитураты, противоэпилептические средства) могут усилить метаболизм тофизопама, что может привести к снижению его концентрации в плазме крови и ослаблению терапевтического эффекта.
Некоторые противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол) могут замедлить печеночный метаболизм тофизопама, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови. Некоторые гипотензивные препараты (клонидин, блокаторы «медленных» кальциевых каналов) могут усилить эффекты тофизопама. (?-адреноблокаторы могут замедлить метаболизм препарата, однако этот эффект не имеет клинического значения.
Дигоксин: тофизопам может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови.
Варфарин: бензодиазепины могут повлиять на антикоагулянтный эффект варфарина.
Дисульфирам: длительное применение дисульфирама может угнетать метаболизм тофизопама.
Антацидные средства по-разному влияют на всасывание тофизопама. Циметидин и омепразол угнетают метаболизм тофизопама.
Пероральные контрацептивные средства могут снижать интенсивность метаболизма тофизопама.
Алкоголь: тофизопам ослабляет угнетающее действие алкоголя на перцепцию.
Особые указания:
- Необходима особая осторожность при лечении пациентов с компенсированной хронической дыхательной недостаточностью или ранее перенесших острую дыхательную недостаточность.
- Осторожность необходима при лечении пожилых пациентов и лиц с психической деградацией, а также имеющих нарушения функции почек и/или печени, т.к. у них чаще, чем у других пациентов, наблюдаются нежелательные реакции препарата.
- При сочетании препарата тофизопама с препаратами, подавляющими функцию ЦНС (антидепрессанты, седативные, снотворные, опиоидные анальгетики, средства общей анестезии), антигистаминными препаратами, антипсихотическими, алкоголем возможно усиление взаимных эффектов.
- Не рекомендуется применять препарат при хроническом психозе, фобии или навязчивых состояниях. При уменьшении торможения возрастает риск суицидальных попыток и агрессивного поведения. Поэтому тофизопам не рекомендуется в качестве монотерапии депрессии или депрессии, сопровождающейся с тревогой.
- Необходима осторожность при лечении пациентов с расстройствами личности (психопатии).
- Препарат следует применять с повышенной осторожностью при органических поражениях головного мозга (например, при атеросклерозе).
- У пациентов с эпилепсией препарат тофизопама может провоцировать судорожные припадки.
- Не рекомендуется применять этот препарат пациентам с закрытоугольной глаукомой.
Риск при совместном применении с опиоидами
Совместное применение препарата тофизопама с опиоидами повышает риск седации, угнетения дыхания, комы и смертельного исхода. В связи с повышенным риском совместное применение седативных препаратов возможно лишь у пациентов, для которых невозможно применение альтернативных методов лечения. Если принято решение об одновременном назначении препарата тофизопама с другими седативными лекарственными средствами, следует использовать самые низкие эффективные дозы, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Таким пациентам необходим тщательный контроль симптомов угнетения дыхания и седации. В связи с этим настоятельно рекомендуется ознакомить пациентов и ухаживающих за ними лиц (при наличии таковых) о симптомах угнетения дыхания и седации.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В период применения препарата запрещено вождение транспортных средств и/или работа со сложными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 50 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистер из пленки ПВХ/ПВДХ или ПВХ/ПВДХ/ПВХ и фольги алюминиевой.
По 2 или 6 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке (в пачке) при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту.
