Тримектал МВ таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 35мг, №60

Торговое название препарата

Тримектал® МВ

Международное непатентованное название

Триметазидин

Лекарственная форма

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой.

Состав

1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35,0 мг;

вспомогательные вещества: коллидон SR [поливинилацетат 80%, повидон 19%, натрия лаурилсульфат 0,8%, кремния диоксид 0,2%] – 137,5 мг, кальция гидрофосфата дигидрат – 73,8 мг, кремния диоксид коллоидный – 1,2 мг, магния стеарат – 2,5 мг;

пленочная оболочка: [гипромеллоза – 4,80 мг, тальк – 1,60 мг, титана диоксид – 0,88 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) – 0,72 мг] или  [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9%)] – 8,0 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, почти белого или белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство.

КОД АТХ

С01ЕВ15

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, препарат оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Триметазидин поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ) и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход креатинфосфокиназы (КФК) из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда. Триметазидин сокращает частоту приступов стенокардии, уменьшает потребность в приеме нитратов, через 2 недели приема повышает толерантность к физической нагрузке, снижаются резкие колебания артериального давления (АД). Уменьшает головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — 3 ч. Стабильное состояние достигается через 60 ч. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, что предполагает хорошую диффузию распределения в тканях. Связь с белками плазмы крови - 16% . Триметазидин выводится из организма в основном почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч. Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), печеночный клиренс снижается с возрастом. Легко проникает через гистогематические барьеры.

Показания к применению

Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии (в составе комплексной терапии).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата;
• болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие, связанные с ними, двигательные нарушения;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью; с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин); применение у пожилых пациентов (старше 75 лет).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении триметазидина у беременных отсутствуют. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять Тримектал® МВ во время беременности. Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять   Тримектал® МВ во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время приема пищи.

Тримектал® МВ назначают по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером). Курс лечения — по рекомендации врача. При применении у пациентов с умеренном нарушением функции почек  (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) и пожилых пациентов необходимо сократить кратность приема до 1 раза в сутки (утром, во время завтрака).

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; частота неизвестна – запор.

Общие расстройства: часто – астения.

Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение, головная боль; частота неизвестна -  симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие, связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД,  ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна – гепатит.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидина. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

В клинических исследованиях триметазидина показано, что он способствует увеличению анти-ишемической активности других антиангинальных препаратов, других взаимодействий не наблюдалось.

Особые указания

Тримектал® МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Триметазидин может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования. При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, триметазидин следует окончательно отменить. Такие случаи редки, и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов- в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога. Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты. Следует с осторожностью назначать Тримектал® МВ пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции: при умеренной почечной недостаточности; у пожилых пациентов старше 75 лет. Ввиду лекарственной формы препарата Тримектал® МВ, таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, таблетка может не раствориться в кишечнике и выделиться с калом, что не влияет на терапевтическую эффективность препарата.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами

Учитывая возможность развития нежелательных реакций со стороны ЦНС при приеме триметазидина (см. «Побочные действия»), следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Тримектал® МВ не влияет на способность к вождению транспорта и выполнению работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, 35 мг.

По 10, 20 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. В банке из ПЭВП, 60 шт. 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 табл., 2, 3, 5 или 6 контурных ячейковых упаковок по 20 табл., или 1, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 30 табл., или 1 банка по 60 табл. в пачке из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.