Торговое наименование: Триметазидин
Международное непатентованное наименование: триметазидин
Лекарственная форма: Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 20,00 мг
Вспомогательные вещества до получения таблетки массой 130 мг: крахмал кукурузный 16,00 мг; кремния диоксид коллоидный 3,13 мг; лактозы моногидрат 88,43 мг; магния стеарат 0,70 мг; повидон К-30 1,74 мг;
Вспомогательные вещества до получения таблетки массой 136 мг: Селекоат АQ-01673 розовый 6,00 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметил-целлюлоза) 2,4 мг; краситель пунцовый 0,6 мг; макрогол-400 (полиэтиленгликоль-400) 0,6 мг; макрогол-6000 (полиэтиленгликоль-6000) 0,6 мг; титана диоксид 1,8 мг.
Описание:
Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа: антигипоксантное средство
Код АТХ: С01 ЕВ 15
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Триметазидин оказывает антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и оптимизацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфатата. В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия.
Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленные ишемией миокарда.
Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, нормализует продолжительность потенциала действия и активность креатинфосфокиназы, уменьшает выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (способствует уменьшению потребления нитратов), через 2 недели лечения обеспечивает повышение толерантности к физической нагрузке, снижает резкие колебания артериального давления (АД).
Фармакокинетика:
При приеме внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация (после однократного приема внутрь в дозе20 мг) составляет 55 мг/мл, время достижения - 2 ч. Биодоступность - 90 %. Объем распределения - 4,8 л/кг. Связывание с белками плазмы крови - 16%. Легко проходит через гистогематические барьеры. Выводится почками (около60 % - в неизменном виде). Период полувыведения составляет 4,5 -5 ч.
Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами.
Показания к применению
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения;
тяжелое нарушение функции почек (КК менее 30 мл/мин),
повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата,
выраженные нарушения функции печени,
непереносимость лактозы,
дефицит лактазы,
глюкозо-галактозная мальабсорбция,
беременность,
период грудного вскармливания,
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Умеренное нарушение функции почек (КК 30-60 мл/мин), применение у пациентов старше 75 лет.
Применение при беременности и лактации
В связи с отсутствием данных клинических исследований, применение препарата противопоказано при беременности. Неизвестно, проникает ли триметазидин в грудное молоко. На время лечения грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь во время еды по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Суточная доза составляет 40-60 мг. Продолжительность курса лечения - по рекомендации врача.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) следует принимать по 1 таблетке 2 раза в сутки (утром и вечером, во время еды). У пациентов старше 75 лет может наблюдаться увеличение экспозиции триметазидина, подбор дозы препарата следует проводить с осторожностью под тщательным наблюдением врача.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, диарея, диспепсия; тошнота, рвота.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто: астения
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головокружение, головная боль.
Очень редко: экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, акинезия), обратимые после отмены препарата.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожная сыпь, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны сосудов
Редко: ортостатическая гипотензия, «приливы» крови к коже лица.
Передозировка
Данные о передозировке ограничены. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Результаты взаимодействия триметазидина с другими лекарственными средствами не установлены.
Особые указания
Лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также для начального курса терапии стабильной стенокардии или инфаркта миокарда.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (КК 30-60 мл/мин) и у пациентов старше 75 лет необходимо принимать препарат с осторожностью.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами
Прием препарата может вызывать головокружение. Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 20 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1, 2, 3, 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или по 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.
Условия хранения
При температуре не выше +25С во вторичной упаковке (пачке картонной).
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
