Торговое наименование препарата
Триметазидин МВ
Международное непатентованное наименование
Триметазидин
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка с модифицированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Состав ядра таблетки:
действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид - 35,0 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный - 157,0 мг; гипромеллоза - 50,0 мг; кремния диоксид коллоидный - 2,0 мг; кросповидон - 2,5 мг; тальк - 2,0 мг; магния стеарат - 1,5 мг.
Состав оболочки таблетки: опадрай II розовый (85F34610) - 8,0 мг (поливиниловый спирт - 40,00%, титана диоксид - 24,24 %, макрогол 3350 - 20,20%, тальк - 14,80%, краситель железа оксид желтый - 0,37%, краситель железа оксид красный - 0,36%, краситель железа оксид черный - 0,03%).
Описание
Таблетки круглой, двояковыпуклой формы, покрытые пленочной оболочкой от розового до коричневато-розового цвета, с риской на одной стороне. На поперечном срезе - ядро от белого или почти белого цвета до белого с желтоватым оттенком цвета.
Фармакотерапевтическая группа
антигипоксантное средство
Код АТХ
C01EB
Фармакодинамика:
Оказывает антигипоксическое действие.
Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот за счет ингибирования длинноцепочечной 3-кетоацил-КоА-тиолазы).
Экспериментально подтверждено что триметазидин обладает следующими свойствами:
- поддерживает сократимость миокарда предотвращает внутриклеточное истощение аденозинтрифосфорной кислоты и креатинфосфата;
- в условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов мембран препятствует накоплению ионов кальция и натрия в кардиомиоцитах нормализует внутриклеточную концентрацию ионов калия;
- уменьшает внутриклеточный ацидоз и повышенное содержание фосфатов обусловленные ишемией миокарда и реперфузией;
- препятствует повреждающему действию свободных радикалов сохраняет целостность клеточных мембран предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии увеличивает продолжительность электрического потенциала уменьшает выход креатинфосфокиназы из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда;
- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин:
- увеличивает коронарный резерв тем самым замедляя наступление ишемии вызванной физической нагрузкой начиная с 15-го дня терапии;
- ограничивает колебания артериального давления вызванные физической нагрузкой без значительных изменений частоты сердечных сокращений;
- снижает частоту развития приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия;
- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Фармакокинетика:
Всасывание:
После приема внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность - 90%. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови - около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75% от максимальной концентрации определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приеме достигается через 60 ч. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.
Распределение:
Объем распределения составляет 48 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая - около 16% in vitro.
Выведение:
Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60% - в неизмененном виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч у пациентов старше 65 лет - около 12 ч.
Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и в меньшей степени - с печеночным клиренсом который снижается с возрастом пациента.
Особые группы
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ проведенный кинетическим популяционным методом показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью
Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 24 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза - у пациентов с почечной недостаточностью с тяжелой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.
Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков
Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания:
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- болезнь Паркинсона симптомы паркинсонизма тремор синдром "беспокойных ног";
- тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).
Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.
С осторожностью:
- Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);
- пациенты старше 75 лет.
Беременность и лактация:
Данные о применении препарата Триметазидин МВ у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличйе прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин МВ во время беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. Не следует применять препарат Триметазидин МВ во время грудного вскармливания.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать целиком не разжевывая запивая водой.
Внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером во время еды. Продолжительность лечения определяется врачом.
Максимальная суточная доза составляет 70 мг.
Особые группы
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная концентрация триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел "Фармакокинетика"). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка) утром во время завтрака. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел "Особые указания").
Побочные эффекты:
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в животе диарея диспепсия тошнота рвота; неуточненной частоты - запор гепатит.
Со стороны центральной нервной системы: часто - головокружение головная боль; неуточненной частоты - симптомы паркинсонизма (тремор акинезия повышение тонуса); неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки; синдром "беспокойных ног" и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения обычно обратимые после прекращения терапии; нарушения сна (бессонница сонливость).
Со стороны кожных покровов: часто - кожная сыпь зуд крапивница; неуточненной частоты - острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Аллергические реакции: неуточненной частоты - отек Квинке.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ощущение сердцебиения экстрасистолия тахикардия выраженное снижение АД ортостатическая гипотензия которая может сопровождаться общей слабостью головокружением или потерей равновесия особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов "приливы" крови к коже лица.
Со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты - агранулоцитоз тромбоцитопения тромбоцитопеническая пурпура.
Прочие: часто - астения.
Передозировка:
Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазидином. В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Взаимодействие:
Не наблюдалось.
Особые указания:
Триметазидин МВ не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации. В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).
Триметазидин МВ может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор акинезию повышение тонуса) поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений таких как симптомы паркинсонизма синдром "беспокойных ног" тремор неустойчивость в позе Ромберга и "шаткость" походки Триметазидин МВ следует окончательно отменить.
Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов - в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и "шаткостью" походки или выраженным снижением АД особенно у пациентов принимающих гипотензивные препараты (см. раздел "Побочное действие").
Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин МВ пациентам у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови:
- при почечной недостаточности умеренной степени тяжести (см. разделы "Фармакологические свойства" и "Способ применения и дозы");
- у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел "Способ применения и дозы").
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки с модифицированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 35 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 3 6 12 или 18 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
По рецепту.
