Торговое название препарата: Целанид®
Лекарственная форма:
таблетки
Состав:
1 таблетка содержит активного вещества Целанида® – 0,25 мг,
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный сахароза, кальция стеарат.
Описание
Таблетки круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями белого цвета.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: кардиотоническоеюредство – сердечный гликозид.
КОД АТХ: С01АА06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика. Гликозид, получаемый из листьев наперстянки шерстистой. Блокирует транспортную натрий/калий – АТФ-фазу, в результате чего, содержание ионов натрия в кардиомиоцитах возрастает, что приводит к открытию кальциевых каналов и вхождению кальция в кардиомиоцит. Избыток натрия способствует ускорению выделения кальция из саркоплазматического ретикулума и повышению его концентраций в клетке, что приводит к ингибированию тропонинового комплекса, оказывающего угнетающее влияние на взаимодействие актина и миозина. Увеличивает силу и скорость сокращения миокарда по механизму, отличному от механизма Франка-Старлинга (не зависит от степени предварительного растяжения миокарда); систола становится более короткой и энергетически экономичной. В результате увеличения сократимости миокарда увеличивается ударный объем крови.
Снижает конечный систолический и конечный диастолический объемы сердца, что наряду с повышением тонуса миокарда приводит к сокращению размеров сердца и, таким образом, к снижений потребности миокарда в кислороде.
Оказывает отрицательное хронотропное действие, уменьшает чрезмерную симпатическую активность путем повышения чувствительности кардиопульмональных барорецепторов.
Благодаря увеличении активности блуждающего нерва оказывает антиаритмическое действие, обусловленное уменьшением скорости проведения иипульсов через атриовентрикулярный узел и удлинением эффективного рефрактерного периода. Этот эффект усиливается прямым действием на атриовентрикулярный узея и симпатолитическим действием.
Оказывает прямое вазаконстрикторное действие (в том случае, если не реализуется положительное инотропное действие сердечных гликозидов у пациентов с нормальной сократимостью или с чрезмерным растяжением сердца); у больных с хронической сердечной недостаточностью вызывает опосредованный вазодилатирукщий эффект, снижает венозное давление повышает диурез, уменьшает отеки, одышку.
Положительное батмотропное действие проявляется в субтоксических и токсических дозах.
Начальный эффект препарата проявляется через 1,5-2 часа, максимальное действие – через 4-6 часов.
Фармакокинетика:
Всасывание: при приеме внутрь хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодостулность препарата составляет 15-45% и варьирует в широких пределах в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника и его кровоснабжения, лекарственного взаимодействия (активированный уголь, антацидные препараты, вяжущие средства уменьшают всасываемость Целанида® в ЖКТ, метфклопрамид и неостигмина метилсульфат усиливают перистальтику кишечника, резко снижая биодоступность Целанида®).
Распределение: при поступлении в системный кровоток на 20-25% препарат связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения составляет 28-36 часов.
Выведение: биотрансформируется в печени и выводится из организма в виде неактивных метаболитов с мочой и фекалиями. Незначительно кумулирует.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Гликозидная интоксикация,
повышенная чувствительность к препарату,
атриовентрикулярная (AV) || степени,
синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта,
перемежающая полная блокада,
беременность и период лактации.
С осторожностью (сопоставляя пользу/риск): атриовентрикулярная блокада I степени, синдром слабости синусового узла без искусственного водителя ритма, вероятность нестабильного проведения по атриовентрикулярному узлу, указания в анамнезе на приступы Морганьи-Эдамс-Стокса, гипертрофический субаортальный стеноз, изолированный митральный стеноз с редкой частотой сердечных сокращений, сердечная астма у больных с митральным стенозом (при отсутствии тахисистолической формы мерцательной аритмии), острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, артериовенозный шунт, гипоксия, сердечная недостаточность с нарушением диастолической функции (рестриктивная кардиомиопатия, амилоидоз сердца, констриктивный перикардит, тампонада сердца), экстрасистолия, выраженная дилатация полостей сердца, «легочное» сердце, электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия, гиперкальциемия, гипонатриемия; гипотиреоз, алкалоз, миокардит, пожилой возраст, почечно-печеночная недостаточность, ожирение.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЙ И ДОЗЫ
Внутрь. Дозы устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины и индивидуальной чувствительности.
Взрослым для проведения необходимой терапии назначают внутрь, начиная с 0,25 мг-0,5 мг (1-2 табпетки) 3-4 раза в день. При достижении терапевтического эффекта (3-5 дней) суточную дозу уменьшают до поддерживающей – 0,0005-0,25 мг.
Высшие дозы для взрослых: разовая – 0,5 мг, суточная – 1 мг.
При нарушении выделительной функции почек дозу уменьшают при клиренсе креатинина (КК) 50-80 мл.мин средняя поддерживающая доза составляет 50% от средней поддерживающей дозы для лиц с нормальной функцией почек; при КК менее 10 мл/мин. – 25% от обычной дозы.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, AV блокада.
Со стороны центральной нервной системы: сонливость, делириозный психоз, нарушения сна, головная боль, головокружение, спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: снижение остроты зрения, носовые кровотечения, петехии, гинекомастия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: желудочковая пароксизмальная тахикардия, желудочковая экстрасистолия (часто бигеминия, политопная желудочковая экстрасистолия), узловая тахикардия, мерцание и трепетание предсердий, AV блокада.
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита, рвота, диарея, некроз кишечника.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: неврит, маниакально-депрессивный синдром, изменение зрительного восприятия (окрашивание видимых предметов в желто-зеленый цвет, восприятие предметов в уменьшенном или увеличенном виде), мелькание "мушек" перед глазами, снижение остроты зрения.
Лечение:
в случае появления признаков передозировки необходимо снизить дозу или временно прекратить прием гликозида. Для уменьшения возникших побочных явлений рекомендуют промывание желудка взвесью активированного угля, применение солевых слабительных, колестирамина, унитиола, препаратов калия; оксигенотерапию; при нарушениях ритма, которые не корригируют препараты калия, рекомендуют антиаритмические средства (дифенин, лидокаин).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Антациды, сульфасалазин, колестирамин – снижают абсорбцию.
В сочетании с калия перманганатом, нашатырно-анисовыми каплями, перекисью водорода, нитратом серебра, малиновым сиропом, солями алкалоидов, сульфаниламидами, танином гликозид образует осадок, с кислотами и основаниями — неактивные продукты.
При сочетании с барбитуратами (особенно фенобарбиталом) вследствие индукции ферментов печени и уркорения метаболизма эффективность Целанида® уменьшается. Синергизмом с Целанидом® обладают препараты кальция.
Сочетание Целанида® с аминазином способствует увеличению свертываемости крови. При совместном назначении Целанида® с гепарином возможно ослабление эффекта гепарина в связи с повышением свертываемости крови под влиянием Целанида®.
При введении Целанида® с линкомицином развивается псевдомембранозный колит. Экскреция Целанида® снижается и усиливается его токсичность при сочетании его с диуретиками (кроме калийсберегающих), инсулином, амфотерицином, при длительном применении декстрозы, глюкокортикостероидов, антибиотиков, в результате гипокалиемии и гипомагниемии. При одновременном применении с хинидином, верапамилом, нифедипином, спиронолактоном (в меньшей степени) повышается концентрация Целанида® в плазме крови. Антациды снижают абсорбцию препарата из ЖКТ, поэтому доза Целанида® должна быть увеличена, после отмены приема антацида следует назначить первоначально меньшую дозу препарата.
В то же время рекомендуется применять Целанид® с некоторыми лекарственными препаратами. При введении Целанида® с анаболическими стероидами, тиамина хлоридом, рибофлавином, пиридоксином, кислотами фолиевой, оротовой, метилурацилом, метионином, фосфаденом, инозином усиливается его инотропный эффект.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
В качестве одного из методов контроля за уровнем дигитализации при назначении сердечных гликозидов используют контроль их плазменной концентрации.
Вероятность возникновения интоксикации повышается при гипокалиемии, гипомагниемии, гиперкальциемии, гипернатриемии, гипотиреозе, «легочном» сердце, миокардите.
ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 0,25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурных ячейковых упаковках. По 3 контурные ячейковые упаковки №10 или 1 контурную ячейковую упаковку №30 вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список А. В защищенном от света и недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ
3 года. Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке!
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.
