Торговое название препарата:
Цераксон®
Международное непатентованное название:
Цитиколин
Лекарственная форма:
Раствор для приема внутрь
Состав
1 мл препарата содержит:
Активное вещество: цитиколин натрия 104,5 мг (эквивалентно 100,0 мг цитиколина);
Вспомогательные вещества: сорбитол 200,0 мг, глицерол 50,0 мг, метилпарагидроксибензоат 1,45 мг, пропилпарагидроксибензоат 0,25 мг, натрия цитрата дигидрат 6,0 мг, натрия сахаринат 0,2 мг, ароматизатор клубничный [эссенция клубничная 1487-S-Lucta] 0,408 мг, калия сорбат 3,0 мг, лимонная кислота раствор 50% до рН 5,9-6,1, вода очищенная до 1,0 мл.
1 пакетик (10 мл) препарата содержит:
Активное вещество: цитиколин натрия 1045,0 мг (эквивалентно 1000,0 мг цитиколина);
Вспомогательные вещества: сорбитол 2000,0 мг, глицерол 500,0 мг, метилпарагидроксибензоат 14,5 мг, пропилпарагидроксибензоат 2,5 мг, натрия цитрата дигидрат 60,0 мг, натрия сахаринат 2,0 мг, ароматизатор клубничный [эссенция клубничная 1487-S-Lucta] 4,08 мг, калия сорбат 30,0 мг, лимонная кислота раствор 50% до рН 5,9-6,1, вода очищенная до 10,0 мл.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость с характерным клубничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
Ноотропное средство
Код ATХ:
N06BX06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинэргическую передачу. При черепно-мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода.
При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких, как ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживании. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии.
Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность приблизительно такая же, как и после внутривенного введения.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина. После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышаются.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15% введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3% – почками и через кишечник и около 12% – с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около 36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается приблизительно через 15 часов, а затем снижается намного медленнее.
Показания к применению
-
Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
-
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
-
Черепно-мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
-
Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
-
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
-
выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы);
-
редкие наследственные заболевания, связанные с непереносимостью фруктозы.
-
В связи с отсутствием достаточных клинических данных, не рекомендуется применять у детей до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат Цераксон® назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении Цераксона® в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы
Цераксон® раствор для приема внутрь назначается перорально. Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или 14 стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ): 1000 мг (10 мл или 1 пакетик) каждые 12 ч. Длительность лечения не менее 6 недель.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга: 500-2000 мг в день (5-10 мл 1-2 раза в день или 1 пакетик (1000 мг) 1-2 раза в день). Дозировка и длительность лечения в зависимости от тяжести симптомов заболевания.
Пожилые пациенты
При назначении препарата Цераксон® пожилым пациентам коррекции дозы не требуется.
Инструкция по использованию прилагаемого к флакону дозировочного шприца
1. Поместить дозировочный шприц во флакон (поршень шприца полностью опущен).
2. Осторожно потянуть за поршень дозировочного шприца, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на шприце.
3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).
После каждого использования, рекомендуется промывать дозировочный шприц водой.
Рекомендации по применению препарата Цераксон® в пакетиках
1. Придерживая пакетик вертикально, осторожно оторвать его край по отметке "Открывать здесь".
2. Содержимое пакетика можно выпить непосредственно после вскрытия или перед приемом можно развести в 1/2 стакана воды (120 мл).
Побочное действие
Аллергические реакции (сыпь, кожный зуд, анафилактический шок), головная боль, головокружение, чувство жара, тремор, тошнота, рвота, диарея, галлюцинации, отеки, одышка, бессонница, возбуждение, снижение аппетита, онемение в парализованных конечностях, изменение активности печеночных ферментов. В некоторых случаях Цераксон® может стимулировать парасимпатическую систему, а также оказывать кратковременное изменение артериального давления.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
На холоде может образоваться незначительное количество кристаллов вследствие временной частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются в течение нескольких месяцев. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл.
По 30 мл препарата во флаконе из бесцветного прозрачного стекла, укупоренного завинчивающейся пластиковой крышкой, обеспечивающей контроль первого вскрытия. Флакон вместе с дозировочным шприцем и инструкцией по применению помещают в картонную пачку, имеющую внутри перегородки.
или
По 10 мл препарата в пакетике из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол/алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин). По 6 или 10 пакетиков вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
или
По 10 мл препарата в пакетиках, скрепленных по два отрывным швом, из комбинированного материала (полиэтилентерефталат/полистирол/алюминиевая фольга/полимерная пленка Сурлин). По 6 или 10 пакетиков, скрепленных по два отрывным швом, вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
или
По 10 пакетиков, скрепленных по два отрывным швом, вместе с инструкцией по применению помещают в промежуточную картонную пачку. По 3 промежуточных картонных пачки помещают в потребительскую картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30°C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
