Торговое наименование:
ЦЕРЕТОН®
Международное непатентованное наименование:
холина альфосцерат
Лекарственная форма:
раствор для приема внутрь
Состав на 1 мл
Действующее вещество:
Холина альфосцерат (в пересчете на безводное вещество) – 120 мг
Вспомогательные вещества:
Метилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, пропилпарагидроксибензоат, динатрия гидрофосфат безводный, ароматизатор земляничный (ароматизатор идентичный натуральному Земляника 648762), натрия дигидрофосфат, вода очищенная.
Описание:
прозрачная бесцветная или со слегка желтоватым оттенком жидкость с характерным земляничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
другие препараты для лечения заболеваний нервной системы; парасимпатомиметики; другие парасимпатомиметики.
Код ATX: N07АX02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Холина альфосцерат относится группе центральных холиномиметиков с преобладающим влиянием на центральную нервную систему (ЦНС). Холина альфосцерат положительно влияет на функцию памяти и познавательные способности, а также на показатели эмоционального состояния и поведения, ухудшение которых было обусловлено иноволюционными процессами в головном мозге. В состав препарата входит 40,5 % метаболически защищенного холина. Механизм действия основан на том, что при попадании в организм холина альфоцерат расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин принимает участие в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов передачи нервного импульса; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны. Таким образом, он улучшает передачу нервных импульсом в холинергических нейронах; положительно влияет на пластичность нейрональных мембран и функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание
Быстро всасывается, в среднем абсорбируется около 88 % введенной дозы холина альфосцерата.
Распределение
Отмечается быстрое распределение в органах и тканях. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат накапливается преимущественно в мозге (концентрация в головном мозге составляет 45 % от таковой в плазме), легких и печени.
Выведение
Почечная экскреция составляет около 10 %.
Показания к применению
- Применение у взрослых старше 18 лет
- Психоорганический синдром на фоне инволюционных и дегенеративных процессов в головном мозге. Последствия цереброваскулярной недостаточности или первичные и вторичные когнитивные нарушения у пожилых, характеризующиеся нарушением памяти, спутанностью сознания, дезориентацией, снижением мотивации и инициативности, снижением концентрации внимания. Нарушение поведения и аффективной сферы в старческом возрасте: эмоциональная лабильность, повышенная раздражительность, снижение интереса; старческая псевдомеланхолия. Мультиинфарктная деменция.
- Применение у детей с 6 лет и старше
- Когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжести, в том числе в восстановительном периоде черепно-мозговой травмы и/или геморрагического инсульта.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к холина альфосцерату или к любому из вспомогательных веществ.
- Детский возраст до 6 лет при когнитивных нарушениях легкой и средней степени тяжести в восстановительном периоде черепно-мозговой травмы и/или геморрагического инсульта.
- Детский возраст до 18 лет при применении по другим показаниям (в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности).
- Беременность.
- Период грудного вскармливания.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Взрослые
По 600 мг (5 мл) 2 раза в сутки. Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания, возраста и переносимости препарата.
Дети
Когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжести в том числе в восстановительном периоде черепно-мозговой травмы и/или геморрагического инсульта
Пациенты в возрасте 6–10 лет – по 200 мг (1,6 мл) 1 раз в сутки.
Пациенты в возрасте 11–15 лет – по 400 мг (3,3 мл) 2 раза в сутки (утром и днем).
Пациенты в возрасте 16–17 лет – по 800 мг (6,6 мл) утром и 400 мг (3,3 мл) днем.
Для пациентов старше 11 лет возможен прием препарата в лекарственной форме капсулы 400 мг.
Продолжительность лечения врач определяет индивидуально в зависимости от клинической картины и особенностей течения заболевания. Курс лечения до 60 дней.
Способ применения
Внутрь до еды, запивая водой.
В случае отсутствия дозирующего устройства в упаковке, рекомендуется для дозирования препарата использовать медицинский шприц объемом 2, 3 или 5 мл.
Побочное действие
Резюме профиля безопасности
Психические нарушения: кратковременная спутанность сознания (в этом случае необходимо уменьшить дозу препарата).
Желудочно-кишечные нарушения: тошнота (которая главным образом является следствием вторичной допаминергической активации), боль в животе.
Дети
В проведенном клиническом исследовании у детей нежелательных реакций зарегистрировано не было. Ожидается, что профиль безопасности препарата у детей и взрослых будет одинаковым.
Передозировка
Симптомы
Возможно усиление выраженности дозозависимых побочных эффектов.
Лечение
Симптоматическая терапия, прием адсорбирующих лекарственных препаратов (например, активированного угля). Эффективность диализа не установлена.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами не установлено.
Особые указания
Тошнота может являться следствием допаминергической активации.
Дети
Эффективность и безопасность применения препарата в данной лекарственной форме у детей до 6 лет не установлена при применении по показанию когнитивные нарушения легкой и средней степени тяжести, в том числе в восстановительном периоде черепномозговой травмы и/или геморрагического инсульта.
По остальным показаниям применение у детей до 18 лет противопоказано в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности.
Вспомогательные вещества
Метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, входящие в состав вспомогательных веществ, могут вызывать аллергические реакции (в том числе отсроченные).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Во время применения препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортом или при занятиях другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и/или быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для приема внутрь, 120 мг/мл.
По 30 мл или 100 мл во флаконах из коричневого стекла, укупоренных завинчивающимися крышками из пластмассы с контролем первого вскрытия.
1 флакон вместе с инструкцией по применению и мерной ложкой из пластмассы, и/или пипеткой дозирующей из пластмассы и адаптером из полиэтилена низкой плотности, или без мерной ложки, и/или без пипетки дозирующей и адаптера в пачке из картона.
Условия хранения
Не храните при температуре выше 25 °С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
