Торговое наименование: Цетиризин Сандоз®
Международное непатентованное наименование: Цетиризин
Лекарственная форма: таблетки.
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид – 10,0 мг;
Вспомогательные вещества: ядро: лактозы моногидрат – 80,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 23,8 мг; кремния диоксид коллоидный безводный – 0,6 мг; магния стеарат – 0,6 мг;
Состав пленочной оболочки: белый краситель опадрай – 5,0 мг, состоящий из: лактозы моногидрата – 1,8 мг; титана диоксида (Е 171) – 1,3 мг; гипромеллозы – 1,4 мг; макрогола 4000 – 0,5 мг.
Описание
Белые или почти белые продолговатые таблетки с насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: противоаллергическое средство - Н1-гистаминовых рецепторов блокатор
Код АТХ: R06АЕ07
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цетиризин Сандоз® - конкурентный антагонист гистамина и метаболит гидроксизина. Блокирует H1-гистаминовые рецепторы и практически не оказывает антихолинэргического и антисеротонинового действия. Обладает выраженным противоаллергическим действием, предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Обладает противозудным и противоэкссудативным эффектами. Влияет на раннюю стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию клеток воспаления; угнетает выделение медиаторов, участвующих в поздней аллергической реакции. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазм гладкой мускулатуры. Устраняет кожную реакцию на введение гистамина, специфических аллергенов, а также на охлаждение (при холодовой крапивнице). Цетиризин значительно понижает гиперреактивность бронхиального дерева, возникающего в ответ на высвобождение гистамина у пациентов с бронхиальной астмой. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта. Терапевтический эффект препарата проявляется в среднем через 60 мин после приема. На фоне курсового приема толерантность не развивается.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь цетиризин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Максимальная концентрация (Cmax) определяется примерно через 40 – 60 мин. Прием пищи не оказывает существенного влияния на величину абсорбции, однако в этом случае скорость всасывания незначительно снижается.
Распределение
Цетиризин связывается с белками плазмы крови примерно на 93 %. Величина объема распределения (Vd) низкая (0,5 л/кг), препарат внутрь клетки не проникает. Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Цетиризин в небольшом количестве метаболизируется в печени с образованием неактивного метаболита. При 10-дневном применении в дозе 10 мг накопления препарата не наблюдается.
Выведение
Примерно 70 % выводится почками в основном в неизмененном виде. Величина системного клиренса составляет около 54 мл/мин. После однократного приема разовой дозы величина периода полувыведения (T1/2) составляет около 10 ч. У детей в возрасте от 2 до 12 лет величина T1/2 снижается до 5 – 6 ч.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина ниже 11 – 31 мл/мин) и у пациентов, находящихся на гемодиализе (клиренс креатинина менее 7 мл/мин) величина T1/2 увеличивается в 3 раза, клиренс уменьшается на 70 %.
У пациентов с циррозом печени, получавших 10 или 20 мг цетиризина в качестве однократной дозы, отмечалось увеличение T1/2 на 50 % и снижение клиренса на 40 % по сравнению со здоровыми людьми. Изменение дозы необходимо только тем пациентам с заболеваниями печени, у которых имеются сопутствующие нарушения функции почек.
На фоне хронических заболеваний и у пожилых пациентов отмечается увеличение величины T1/2 на 50 % и уменьшение клиренса на 40 %. Гемодиализ неэффективен.
Показания к применению
Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:
назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (интермиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиханья, заложенности носа, ринореи, слезотечение, гиперемии конъюнктивы; симптомов хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или производным пиперазина, а также к любому другому компоненту препарата;
терминальная стадия почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы);
наследственная непереносимость галактозы, недостаток лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью
Хроническая почечная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести (при клиренсе креатинина (КК) более 10 мл/мин требуется коррекция режима дозирования), пожилой возраст (возможно снижение клубочковой фильтрации), эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью, пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи, при одновременном применении с алкоголем, период грудного вскармливания, беременность.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При анализе проспективных данных более чем 700 случаев исходов беременности не выявлено случаев формирования пороков развития, эмбриональной и неонатальной токсичности с четкой причинно-следственной связью.
Экспериментальные исследования на животных не выявили каких-либо животных не выявили каких-либо прямых или косвенных неблагоприятных эффектов цетиризина на развивающийся плод (в том числе в постнатальном периоде), течение беременности и родов.
При беременности назначение цетиризина возможно после консультации с врачом в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Грудное вскармливание
Не следует применять препарат Цетиризин Сандоз® в период грудного вскармливания, так как цетиризин экскретируется с грудным молоком.
В период грудного вскармливания препарат Цетиризин Сандоз® применяют после консультации с врачом в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность
Доступные данные о влиянии на фертильность человека ограничены, однако отрицательного влияния на фертильность не выявлено. Перед применением препарата, если Вы беременны, или предполагаете, что Вы могли бы быть беременной, или планируете беременность, необходимо проконсультироваться с врачом.
Способ применения и дозы
Внутрь. Таблетки рекомендуется запивать стаканом воды.
Взрослым 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Нет необходимости в снижении дозировки у пожилых пациентов, если функция почек не нарушена.
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку Цетиризин Сандоз® выводится из организма в основном почками, при невозможности альтернативного лечения пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в зависимости от функции почек (величины клиренса креатинина КК).
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется.
Дети
Дети от 6 до 12 лет: 5 мг (1/2 таблетки) два раза в день.
Дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: сухость во рту, тошнота;
Нечасто: диарея;
Редко: боль в животе.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности;
Очень редко: анафилактический шок.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость;
Нечасто: парестезия, ажитация;
Редко: сонливость, судороги, агрессия, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, бессонница;
Очень редко: нарушение вкуса, дискинезия, дистония, обморок, тремор, тик, возбуждение;
Частота неизвестна: нарушение памяти, в том числе амнезия, суицидальные мысли.
Со стороны органов чувств
Очень редко: нечеткость зрения, нарушение аккомодации, нистагм (непроизвольные движения глазных яблок);
Частота неизвестна: вертиго (головокружение).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко: тахикардия.
Со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Редко: изменение функциональных проб печени (повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы и концентрации билирубина).
Со стороны кожи и подкожной ткани
Нечасто: зуд кожи, сыпь; редко: крапивница;
Очень редко: ангионевротический отек, стойкая эритема.
Со стороны мочевыделительной системы
Очень редко: дизурия, энурез;
Частота неизвестна: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы
Часто: ринит, фарингит.
Со стороны обмена веществ
Редко: повышение массы тела.
Прочее
Нечасто: астения, недомогание;
Редко: периферические отеки;
Частота неизвестна: повышение аппетита.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: возможны сонливость, заторможенность, слабость, головная боль, тахикардия, повышенная раздражительность, задержка мочеиспускания, утомляемость (чаще всего при приеме в день 50 мг цетиризина), диарея, головокружение, мидриаз, ступор, тремор, спутанность сознания.
Лечение: проводят симптоматическую терапию: промывание желудка или стимуляцию рвоты, прием активированного угля. Специфический антидот не выявлен. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не установлено клинически значимых взаимодействий цетиризина с азитромицином, псевдоэфедрином, кетоконазолом, эритромицином, циметидином, глипизидом, диазепамом.
При одновременном применении теофиллина в низкой дозе (400 мг/сут) и цетиризина отмечено небольшое снижение общего клиренса последнего. Данное взаимодействие не является клинически значимым, однако оно может быть более выраженным при применении более высоких доз теофиллина.
При применении цетиризина в терапевтических дозах клинически значимого взаимодействия с этанолом (при концентрации этанола в крови 0,5 г/л) не наблюдалось. Тем не менее, следует воздерживаться от его употребления во время терапии цетиризином во избежание угнетения центральной нервной системы (ЦНС).
Миелостатические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
В исследовании при одновременном приеме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличивалась на 40 %, а экспозиция ритонавира незначительно изменялась (уменьшалась на 11 %).
Перед назначением аллергических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие аллергических реакций.
Особые указания
Не рекомендуется совместное применение с лекарственными препаратами, угнетающими ЦНС, и алкоголем.
У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется соблюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
Указание для пациентов с сахарным диабетом:
1 таблетка соответствует менее 0,01 ХЕ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Цетиризин у некоторых пациентов может вызывать сонливость, поэтому необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и работы со сложными техническими устройствами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг.
По 7 или по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 1, 2, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения
При температуре не выше 25С, в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают без рецепта.
Доставка на дом
