Торговое наименование: Цитиколин – ВЕРТЕКС
Международное непатентованное или группировочное наименование: цитиколин
Лекарственная форма: раствор для приема внутрь
Состав
1 мл раствора для приема внутрь содержит:
действующее вещество: цитиколин натрия – 104,5 мг (в пересчете на цитиколин 100,0 мг);
вспомогательные вещества: сорбитол – 200,0 мг; глицерол (глицерин) – 50,0 мг; натрия цитрата дигидрат – 6,0 мг; калия сорбат – 3,0 мг; метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) – 1,45 мг; ароматизатор клубничный 1487S – 0,4 мг; пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) – 0,25 мг; натрия сахаринат – 0,2 мг; лимонной кислоты моногидрат – до рН 5,0–7,0; вода очищенная – до 1,0 мл.
Описание
Прозрачная или со слабой опалесценцией бесцветная или светло-желтая жидкость с характерным клубничным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
Ноотропное средство.
Код АТХ: N06BX06
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Цитиколин, являясь предшественником ключевых ультраструктурных компонентов клеточной мембраны (преимущественно фосфолипидов), обладает широким спектром действия – способствует восстановлению поврежденных мембран клеток, ингибирует действие фосфолипаз, препятствует избыточному образованию свободных радикалов, а также предотвращает гибель клеток, воздействуя на механизмы апоптоза. В остром периоде инсульта цитиколин уменьшает объем поражения ткани головного мозга, улучшает холинергическую передачу. При черепно – мозговой травме уменьшает длительность посттравматической комы и выраженность неврологических симптомов, кроме этого, способствует уменьшению продолжительности восстановительного периода. При хронической гипоксии головного мозга цитиколин эффективен в лечении когнитивных расстройств таких как, ухудшение памяти, безынициативность, затруднения, возникающие при выполнении повседневных действий и самообслуживания. Повышает уровень внимания и сознания, а также уменьшает проявление амнезии. Цитиколин эффективен в лечении чувствительных и двигательных неврологических нарушений дегенеративной и сосудистой этиологии.
Фармакокинетика
Всасывание
Цитиколин хорошо абсорбируется при приеме внутрь. Абсорбция после перорального применения практически полная, а биодоступность, приблизительно, такая же, как и после внутривенного введения.
Метаболизм
Препарат метаболизируется в кишечнике и в печени с образованием холина и цитидина.
После приема концентрация холина в плазме крови существенно повышается.
Распределение
Цитиколин в значительной степени распределяется в структурах головного мозга, с быстрым внедрением фракций холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина – в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Цитиколин проникает в головной мозг и активно встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, образуя часть фракции структурных фосфолипидов.
Выведение
Только 15 % введенной дозы цитиколина выводится из организма человека: менее 3 % - почками и через кишечник и около 12 % - с выдыхаемым СО2.
В экскреции цитиколина с мочой можно выделить 2 фазы: первая фаза, длящаяся около
36 часов, в ходе которой скорость выведения быстро снижается, и вторая фаза, в ходе которой скорость экскреции снижается намного медленнее. То же самое наблюдается в выдыхаемом СО2 – скорость выведения быстро снижается, приблизительно, через
15 часов, а, затем, снижается намного медленнее.
Показания к применению
Острый период ишемического инсульта (в составе комплексной терапии).
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов.
Черепно–мозговая травма (ЧМТ), острый (в составе комплексной терапии) и восстановительный период.
Когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Выраженная ваготония (преобладание тонуса парасимпатической части вегетативной нервной системы).
Детский возраст до 18 лет.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Достаточные данные по применению цитиколина у беременных женщин отсутствуют.
Хотя в исследованиях на животных отрицательного влияния не выявлено, в период беременности лекарственный препарат назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза от матери превосходит потенциальный риск для плода.
При назначении препарата в период лактации женщинам следует прекратить грудное вскармливание, поскольку данные о выделении цитиколина с женским молоком отсутствуют.
Способ применения и дозы
Раствор для приема внутрь назначается перорально.
Перед применением препарат можно развести в небольшом количестве воды (120 мл или ? стакана). Принимают во время еды или между приемами пищи.
Рекомендуемый режим дозирования
Острый период ишемического инсульта и черепно-мозговой травмы (ЧМТ):
1000 мг (10 мл) каждые 12 ч.
Длительность лечения не менее 6 недель.
Восстановительный период ишемического и геморрагического инсультов, восстановительный период ЧМТ, когнитивные и поведенческие нарушения при дегенеративных и сосудистых заболеваниях головного мозга:
500-2000 мг в день (5-10 мл 1-2 раза в день).
Пациенты пожилого возраста
При назначении препарата пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Инструкция по использованию прилагаемой к флакону пипетки дозирующей:
1. Поместить пипетку дозирующую во флакон (поршень пипетки полностью опущен).
2. Осторожно потянуть за поршень пипетки дозирующей, пока уровень раствора не сравняется с соответствующей отметкой на пипетке.
3. Перед приемом нужное количество раствора можно развести в ? стакана воды (120 мл).
После каждого использования рекомендуется промывать пипетку дозирующую водой.
Побочное действие
Нарушения со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение, тремор, онемение в парализованных конечностях.
Нарушения со стороны психики: очень редко – галлюцинации, бессонница, возбуждение.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна – артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко – одышка.
Желудочно – кишечные нарушения: очень редко – снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.
Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактический шок.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко – гиперемия, пурпура, крапивница, сыпь, кожный зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – озноб, чувство жара, отек.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – изменение активности «печеночных» ферментов.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или были замечены любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует сообщить об этом врачу.
Передозировка
С учетом низкой токсичности препарата случаи передозировки не описаны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Цитиколин усиливает эффекты леводопы.
Не следует назначать одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особые указания
На холоде может образовываться незначительное количество кристаллов вследствие частичной кристаллизации консерванта. При дальнейшем хранении в рекомендуемых условиях кристаллы растворяются. Наличие кристаллов не влияет на качество препарата.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих особого внимания и быстрых реакций (управление автомобилем и другими транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора и т.п.).
Форма выпуска
Раствор для приема внутрь 100 мг/мл.
По 30 мл или 100 мл во флаконах из темного или бесцветного прозрачного стекла (гидролитический класс ???) или из полиэтилентерефталата с навинчивающейся крышкой с контролем первого вскрытия из полиэтилена высокой плотности или полипропилена.
1, 3 или 6 флаконов вместе с пипеткой дозирующей и инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше +25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
