Торговое наименование препарата
Урокард
Международное непатентованное наименование
Доксазозин
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
для дозировки 2 мг:
Активное вещество: доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин - 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 27,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 85,2743 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 2,4 мг, магния стеарат - 1,2 мг, натрия лаурилсульфат - 1,2 мг.
для дозировки 4 мг:
Активное вещество: доксазозина мезилата в пересчете на доксазозин - 4 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 55,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 170,5486 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 4,8 мг, магния стеарат - 2,4 мг, натрия лаурилсульфат - 2,4 мг.
Описание
Таблетки от белого до белого с желтоватым или кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Фармакотерапевтическая группа
Альфа 1 - адреноблокатор
Код АТХ
C02CA04
Фармакодинамика:
Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов (сродство к альфа1-рецепторам в 600 раз выше чем к альфа2) снижает общее периферическое сосудистое сопротивление предупреждает вазоконстрикцию вызываемую катехоламинами что в конечном итоге приводит к снижению артериального давления (АД) без развития рефлекторной тахикардии. Снижает пред- и постнагрузку. После однократного приема внутрь снижение АД развивается постепенно максимальный эффект развивается через 2-6 ч. и сохраняется в течение 24 ч.
У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении "стоя" и "лежа".
Эффективен при артериальной гипертензии; в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ишемической болезни сердца. Прием препарата у пациентов с нормальным уровнем АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4 -13%) коэффициента липопротеидов высокой плотности/общий холестерин. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена. В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому применение доксазозина у больных с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66 - 71 % больных начало действия - через 1-2 недели лечения максимум - после 14 недель эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика:
После приема внутрь в терапевтических дозах доксазозин хорошо всасывается абсорбция - 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч.). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 ч. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 ч. Биодоступность - 60-70% (пресистемный. метаболизм). Связь с белками плазмы крови - около 98%. Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным периодом полувыведения 19-22 часа что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин интенсивно метаболизируется в печени путем о-диметилирования и гидроксиллирования.
У пациентов с нарушенной функцией печени а также при приеме препаратов способных изменять "печеночный" метаболизм может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Основное выведение через кишечник (63-65 % в виде метаболитов и около 5% - в неизменном виде). Почками выводится 10%. Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания:
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: как при наличии артериальной гипертензии так и при нормальном уровне АД.
Артериальная гипертензия: в комбинации с другими гипотензивными средствами такими как: тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) или ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к доксазозину другим производным хиназолина или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Непереносимость лактозы дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
У больных с нарушением функции печени митральным и аортальным стенозом при склонности к артериальной гипотензии (ортостатические нарушения регуляции кровообращения).
Беременность и лактация:
До настоящего времени опыт применения доксазозина у больных артериальной гипертензией во время беременности и в период кормления грудью недостаточен. Поэтому несмотря на отсутствие тератогенного и эмбриотоксического эффектов по данным экспериментальных исследований Урокард может применяться во время беременности и в период кормления грудью только после тщательного взвешивания врачом соотношения польза/риск для матери и риска для плода/ребенка.
Способ применения и дозы:
Таблетки следует принимать один раз в день (утром или вечером) независимо от приема пищи не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза - 1 мг/сутки (1/2 таблетки по 2 мг) для того чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии и/или обморока. При необходимости в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой дозой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза-2-4 мг/сутки.
При лечении больных артериальной гипертензией начальная доза препарата составляет 1 мг (1/2 таблетки по 2 мг) в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6-8 часов. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы" особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки' превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2- 4 мг в сутки).
Урокард принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Побочные эффекты:
Сердечно-сосудистая система:
часто - учащенное сердцебиение периферические отеки;
нечасто - ортостатическая гипотензия обморочные состояния - феномен "первой дозы" аритмия стенокардия инфаркт миокарда.
Центральная и периферическая нервная система:
часто - головная боль головокружение повышенная утомляемость нарушение сна;
нечасто - "кошмарные" сновидения дисфория ухудшение памяти;
редко - депрессия парастезии.
Органы чувств:
часто - нарушение аккомодации фотофобия нарушение слезоотделения шум в ушах нарушение вкусовых ощущений
редко - нечеткость зрительного восприятия конъюнктивит. Мочеполовая система:
часто - частое мочеиспускание задержка эякуляции; нечасто - дизурия; редко - импотенция приапизм.
Прочие:
часто - астения боли в грудной клетке;
нечасто - кашель носовые кровотечения алопеция мышечные боли мышечная слабость суставные боли подагра покраснение кожи лица;
редко - повышенное потоотделение снижение температуры тела у пациентов пожилого возраста.
При хирургическом лечении катаракты или на фоне предварительного лечения тамсулозином у некоторых пациентов может развиться синдром атоничной радужки
Лабораторные показатели:
нечасто - гипокалиемия; редко - транзиторное повышение активности ферментов печени гипогликемия лейкопения тромбоцитопения; очень редко - эритроцитопения уремия креатининемия.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД иногда сопровождается обмороком.
Лечение: больного необходимо поместить в горизонтальное положение приподнять ноги и провести мероприятия по восполнению объема циркулирующей крови. Симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие:
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств (при - 1 использовании комбинации с ними требуется коррекция дозы).
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков фуросемида бета-адреноблокаторов БМКК ингибиторов АПФ антибактериальных средств гипогликемических средств для приема
внутрь непрямых антикоагулянтов и урикозурических средств.
Препарат не оказывает влияния на степень связывания с белками плазмы крови ди- токсинафенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени (этанол барбитураты фенилбутазон трициклические антидепрессанты) возможно - повышение эффективности доксазозина а с ингибиторами (циметидин) - снижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин) эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивный эффект доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина доксазозин может приводить к развитию тахикардии и артериальной гипотензии.
Сопутствующее применение с производными сульфонилпиперазина (селективными ингибиторами ФДЭ 5) такими как силденафил тадалафил варденафил может привести . к развитию артериальной гипотензии.
Особые указания:
Особую осторожность необходимо проявлять при применении препарата Урокард у больных с нарушениями функции печени особенно в тех случаях когда применяют одновременно препараты способные изменять "печеночный" метаболизм (например этанол барбитураты фенилбутазон трициклические антидепрессанты циметидин). В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.
С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения "лежа" в положение "СТОЯ").
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
В связи с тем что препарат Урокард способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок больным целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности в частности от управления автотранспортом другими транспортными средствами и механизмами.
Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки по 2 и 4 мг.
Упаковка:
По 1014 или 15 таблеток в контурную ячейковую упаковку.?
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток 1 контурная ячейковая упаковка по 14 таблеток 2 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона
Условия хранения:
Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать позже срока указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
