Торговое наименование
Викасол
Международное непатентованное наименование
Менадиона натрия бисульфит
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Состав
Действующее вещество: менадиона натрия бисульфита тригидрат – 10 мг.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) – 1 мг, хлористоводородной кислоты раствор 0,1 М – до рН 2,2–3,5, вода для инъекций – до 1 мл.
Описание
Прозрачный бесцветный или с зеленовато-желтоватым оттенком раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Витамин К аналог синтетический.
Код АТХ
В02ВА02
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Механизм действия
В крови протромбин (фактор II) в присутствии тромбопластина и ионов кальция, при участии проконвертина (фактор VII), факторов IX (Кристмас-фактора), X (фактора Стюарта-Прауэра) переходит в тромбин, под влиянием которого фибриноген превращается в фибрин, составляющий основу сгустка крови (тромба). Субстратно стимулирует К-витаминредуктазу гепатоцитов, активирующую витамин К и обеспечивающую его участие в печеночном синтезе К витаминзависимых плазменных факторов гемостаза (II, VII, IX и X факторов свертывания), а также протеинов C и S – факторов противосвертывающей системы.
Фармакодинамические эффекты
Водорастворимый аналог витамина К (витамин К3), способствует синтезу протромбина и проконвертина, повышает свертываемость крови за счет усиления синтеза II, VII, IX, X факторов свертывания. Обладает гемостатическим действием (при дефиците витамина К возникает повышенная кровоточивость), является коагулянтом непрямого действия. Начало эффекта – через 8–24 ч (после внутримышечного введения).
Фармакокинетика
Абсорбция
После внутримышечного введения легко и быстро всасывается.
Распределение
В незначительных количествах накапливается в тканях (главным образом, в печени, селезенке, миокарде).
Биотрансформация
В организме превращается в витамин К2. Наиболее интенсивно процесс превращения происходит в миокарде, скелетных мышцах, несколько слабее – в почках. Пройдя цикл метаболической активации, в печени окисляется до диоловой формы.
Элиминация
Выводится почками и с желчью преимущественно в виде метаболитов (моносульфат, фосфат и диглюкуронид-2-метил-1,4-нафтохинон). Высокие концентрации витамина К в кале обусловлены его синтезом кишечной микрофлорой.
Показания к применению
Препарат показан к применению у взрослых, детей в возрасте от 0 до 18 лет.
- Геморрагический синдром, связанный с гипопротромбинемией;
- гиповитаминоз К (в том числе при обтурационной желтухе, гепатите, циррозе печени, длительной диарее);
- кровотечения после ранений, травм и хирургических вмешательств;
- в составе комплексной терапии дисфункциональных маточных кровотечений, меноррагий;
- лечение и профилактика геморрагической болезни новорожденных;
- профилактически, при хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением;
- передозировка препаратов-антагонистов витамина К (варфарин, фениндион, аценокумарол, этилбискумацетат и др.).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к менадиона натрия бисульфита тригидрату или к любому из вспомогательных веществ;
- повышенная свертываемость крови (гиперкоагуляция), тромбоэмболия;
- гемолитическая болезнь новорожденных;
- беременность и период грудного вскармливания.
С осторожностью
Печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В экспериментальных исследованиях у животных выявлено неблагоприятное воздействие на плод. Контролируемые исследования применения препарата Викасол у беременных не проводились.
Применение при беременности и в период родов противопоказано (риск развития гемолитической анемии, гипербилирубинемии и ядерной желтухи у плода и новорожденного).
На время применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводят внутримышечно.
Для взрослых: разовая доза – 10–15 мг, максимальная разовая доза – 30 мг, максимальная суточная доза – 60 мг.
В педиатрии:
- новорожденным: до 4 мг/сутки
- до 1 года: 2–5 мг/сутки
- 1–2 года: 6 мг/сутки
- 3–4 года: 8 мг/сутки
- 5–9 лет: 10 мг/сутки
- 10–14 лет: 15 мг/сутки
С 15-летнего возраста препарат назначается так же, как и взрослым пациентам.
Продолжительность лечения 3–4 дня, после 4-дневного перерыва курс при необходимости повторяют. Суточная доза может быть разделена на 2–3 приема. При хирургических вмешательствах с возможным сильным паренхиматозным кровотечением назначают в течение 2–3 дней перед операцией. Длительность лечения устанавливает врач индивидуально каждому пациенту.
Побочное действие
Нежелательные реакции распределены в соответствии с классификацией поражения органов и систем органов согласно словарю MedDRA.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, гемолиз у новорожденных детей с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница.
Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, изменение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны сердца: тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: транзитное снижение артериального давления, «слабое» наполнение пульса.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха (в т.ч. ядерная желтуха у новорожденных детей).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: гиперемия лица, кожная сыпь (в т.ч. эритематозная), кожный зуд.
Общие нарушения и реакции в месте введения: боль и отек в месте введения, поражение кожи в виде пятен при повторных инъекциях в одно и то же место; «профузный» пот.
Входящий в состав препарата натрия дисульфит способен в редких случаях вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Лабораторные и инструментальные данные: гипербилирубинемия.
Если у Вас отмечаются побочные действия, указанные в инструкции или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: гипервитаминоз К, проявляющийся гиперпротромбинемией (которая может сопровождаться тромбозами), гемолитической анемией, гипербилирубинемией. В единичных случаях, особенно у детей, развиваются судороги.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия. В отдельных случаях возможно назначение прямых антикоагулянтов (нефракционированный гепарин) под контролем показателей свертывающей системы крови.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ослабляет эффект непрямых антикоагулянтов (в т.ч. производных кумарина и индандиона). Не влияет на антикоагулянтную активность прямых антикоагулянтов (в том числе гепарина).
Одновременное назначение с антибиотиками широкого спектра действия, хинидином, хинином, салицилатами в высоких дозах, сульфаниламидными препаратами требует увеличения дозы витамина К (в следствие нарушения его синтеза микрофлорой кишечника).
Одновременное назначение препарата Викасол с лекарственными средствами, способными вызвать гемолиз, увеличивает риск проявления побочных эффектов.
Особые указания
При гемофилии, болезни Виллебранда и болезни Верльгофа препарат неэффективен.
Не нормализует функцию патологически измененных тромбоцитов.
У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы препарат Викасол может вызывать гемолиз.
Парентеральное введение препарата Викасол показано в тех случаях, когда невозможен прием препаратов витамина К внутрь, а также при заболеваниях, приводящих к нарушению оттока желчи.
Ввиду отложенного наступления гемостатического эффекта препарат не применяют для остановки кровотечения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами
Во время лечения не рекомендуется управление транспортными средствами, а также занятия другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения 10 мг/мл.
По 1 мл или 2 мл в ампулы нейтрального стекла или бесцветного стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
