Торговое наименование:
Винпоцетин
Международное непатентованное наименование:
винпоцетин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав
1 таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин – 5,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 78,50 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 10,00 мг; повидон-К25 – 3,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 2,00 мг; магния стеарат – 1,50 мг.
Описание:
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа:
психоаналептики; психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания с гиперактивностью, и ноотропные средства; другие психостимуляторы и ноотропные средства.
Код АТХ:
N06BX18
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ - и Ca2+ -каналы и NMDA- и AMPA-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для тканей головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Са2+ -кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию АТФ и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Улучшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (АД, сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).
Фармакокинетика
Абсорбция
Винпоцетин быстро всасывается после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Сmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечается через 2?4 часа после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови. Связь с белками в организме человека – 66%. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь – 7%. Клиренс составляет 66,7%, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Метаболизм
Основным метаболитом винпоцетина является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30%. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизмененном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве. При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина – отсутствием кумуляции.
Выведение
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейна. Равновесные концентрации составляли 1,2+0,27 нг/мл и 2,1+0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека составляет 4,83+1,29 часов. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60:40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. Аповинкаминовая кислота выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почек
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.
Показания к применению
Препарат Винпоцетин применяется у взрослых пациентов в возрасте от 18 лет.
Неврология
Симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической и гипертонической энцефалопатии. Для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология
Хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология
Снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к винпоцетину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
- Беременность, период грудного вскармливания и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции.
С осторожностью
Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Во время беременности применение винпоцетина противопоказано.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в десять раз выше, чем в крови матери. В течение 1 часа в грудное молоко проникает 0,25% принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Женщины с детородным потенциалом
Женщины с сохраненной детородной функцией должны использовать надежный метод контрацепции во время применения винпоцетина. В противном случае, прием винпоцетина противопоказан.
Способ применения и дозы
Способ применения
Внутрь, после еды.
Режим дозирования
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день). Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза – 30 мг.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек и печени
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Дети
Безопасность и эффективность препарата Винпоцетин у детей от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах (по классификации Медицинского словаря для регуляторной деятельности), которые приведены в соответствии с частотой возникновения: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, до < 1/100); редко (≥ 1/10000, до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
- Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
- Очень редко: анемия, агглютинация эритроцитов.
Нарушения со стороны иммунной системы
- Очень редко: реакции гиперчувствительности.
Нарушения метаболизма и питания
- Нечасто: гиперхолестеринемия;
- Редко: снижение аппетита, анорексия, сахарный диабет.
Психические нарушения
- Редко: бессонница, нарушение сна, беспокойство;
- Очень редко: эйфория, депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы
- Нечасто: головная боль;
- Редко: головокружение, расстройство вкуса, ступор, односторонний парез, сонливость, амнезия;
- Очень редко: тремор, спазмы.
Нарушения со стороны органа зрения
- Редко: отек соска зрительного нерва;
- Очень редко: гиперемия конъюнктивы.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
- Нечасто: вертиго;
- Редко: гиперакузия, гипоакузия, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
- Редко: ишемия/инфаркт миокарда, стенокардия, брадикардия, тахикардия, экстрасистолия, ощущение сердцебиения;
- Очень редко: аритмия, фибрилляция предсердий.
Нарушения со стороны сосудов
- Нечасто: снижение АД;
- Редко: повышение АД, «приливы», тромбофлебит;
- Очень редко: лабильность АД.
Желудочно-кишечные нарушения
- Нечасто: дискомфорт в животе, сухость во рту, тошнота;
- Редко: боль в эпигастрии, запор, диарея, диспепсия, рвота;
- Очень редко: дисфагия, стоматит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Редко: эритема, гипергидроз, кожный зуд, крапивница, сыпь;
- Очень редко: дерматит.
Общие нарушения и реакции в месте введения
- Редко: астения, недомогание, чувство жара;
- Очень редко: чувство дискомфорта в грудной клетке, гипотермия.
Лабораторные и инструментальные данные
- Нечасто: снижение АД;
- Редко: повышение АД, гипертриглицеридемия, депрессия сегмента ST на ЭКГ, уменьшение/увеличение числа эозинофилов, повышение активности «печеночных» ферментов;
- Очень редко: уменьшение/увеличение числа лейкоцитов, эритропения, уменьшение тромбинового времени, повышение массы тела.
Передозировка
Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют.
Симптомы
Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение
Рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с B-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль артериального давления (АД).
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.
Особые указания
Контроль ЭКГ
Наличие синдрома удлиненного интервала QT и прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля электрокардиограммы (ЭКГ).
Вспомогательные вещества
Препарат Винпоцетин содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозогалактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.
Форма выпуска
Таблетки 5 мг.
По 10, 20, 25, 30, 40 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной либо пленки поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
Или по 10, 20, 25, 30, 40 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из материала комбинированного на основе фольги (трехслойный материал, включающий алюминиевую фольгу, пленку из ориентированного полиамида, поливинилхлоридную пленку) и фольги алюминиевой печатной лакированной.
1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
При температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
