Ивермектин в Казани

Активное вещество

Действующее вещество: Ивермектин

Латинское название

Ivermectinum

Фармакологическое действие

Препараты, в состав которых входит действующим веществом ивермектин, применяются и в медицине, и в ветеринарной практике. Данное вещество обладает действующим выраженным противопаразитарным действием на личиночные и половозрелые фазы развития нематод желудочно-кишечного тракта и легких, личинки подкожных, носоглоточных, желудочных оводов, вшей, кровососок и саркоптоидных клещей. Механизм действия следующий: оказывается влияние на величину тока ионов хлора через мембраны мышечных и нервных клеток паразита. Механизм действия ивермектина при лечении воспалительных поражений кожи при розацеа до конца неизвестен, но может быть связан как с противовоспалительными эффектами, так и со способностью вызывать гибель клещей Demodex, которые, в свою очередь, могут являться фактором, вызывающим воспаление кожи.

Всасывание. Всасывание ивермектина оценивали в клиническом исследовании с участием взрослых пациентов с тяжелой степенью папулопустулезной формы розацеа, применявших максимально допустимую дозу. В равновесном состоянии (после 2 нед лечения) самые высокие средние (± стандартное отклонение) концентрации ивермектина в плазме крови отмечались в течение (10±8) ч после применения (Сmах — (2,1±1) нг/мл, диапазон — 0,7–4 нг/мл), а самая высокая средняя (± стандартное отклонение) AUC0–24 составила (36±16) нг·ч/мл, диапазон — 14–75 нг·ч/мл). Системная экспозиция ивермектина достигала плато к концу второй недели лечения в условиях равновесного состояния. При более длительном лечении в исследованиях III фазы показатель системной экспозиции ивермектина оставался тем же, что и после двухнедельного лечения. В условиях Css уровни системной экспозиции ивермектина (AUC0–24 (36±16) нг·ч/мл) были ниже, чем после однократного приема внутрь 6 мг ивермектина здоровыми добровольцами (AUC0–24 (134±66) нг·ч/мл).

Распределение. Исследование in vitro показало, что связывание ивермектина с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%. Значимого связывания ивермектина с эритроцитами не наблюдалось.

Метаболизм. В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека и рекомбинантных ферментов CYP450 было отмечено, что ивермектин метаболизируется главным образом за счет CYP3A4.

Исследования in vitro показали, что ивермектин не ингибирует изоферменты CYP1А2, CYP2А6, CYP2В6, CYP2С8, CYP2С9, CYP2С19, CYP2D6, CYP3А4, CYP4А11 или CYP2Е1. Ивермектин не индуцирует экспрессию изоферментов CYP1А2, CYP2В6, CYP2С9 или CYP3А4) в культуре гепатоцитов человека. Два основных метаболита ивермектина (3"-О-деметиливермектин и 4а-гидроксиивермектин) были выявлены в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы этого средства и изучены при проведении II фазы клинических исследований. Подобно исходному соединению, метаболиты достигали равновесного состояния к концу второй недели лечения, признаков накопления не отмечалось в период до 12 нед. Кроме того, системная экспозиция метаболитов (оценена с использованием Сmах и AUC), полученная в равновесном состоянии, была гораздо ниже таковой для ивермектина после приема внутрь.

Выведение. Конечный T1/2 в среднем составил 6 дней (примерно 145 ч, диапазон 92–238 ч) у пациентов, наносивших ивермектин на кожу 1 раз в сутки в течение 28 дней в ходе клинического исследования фармакокинетики при применении максимально допустимой дозы. Выведение из организма зависит от степени всасывания после местного нанесения. Фармакокинетика ивермектина не изучена у пациентов с нарушением функции печени и почек.

Показания к применению

Воспалительные поражения кожи при розацеа (папулопустулезная форма) у взрослых пациентов

Противопоказания

Повышенная чувствительность; беременность; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность для данной возрастной категории не изучалась).

Способ применения и особенности приема

Наружно, только на лицо, 1 раз в сутки, курс лечения — до 4 мес.

Беременным

Данные о применении ивермектина у беременных женщин ограничены. Исследования репродуктивной токсичности при приеме ивермектина внутрь показали, что он обладает тератогенным потенциалом у крыс и кроликов, однако в связи с низким системным воздействием при наружном применении в рекомендованной дозировке риск фетотоксичности у человека невысок. Применение ивермектина во время беременности противопоказано.

После приема внутрь низкие концентрации ивермектина экскретируются в грудное молоко. При наружном применении выделение ивермектина в грудное молоко не изучалось. Фармакокинетические и токсикологические данные, полученные по результатам проведенных исследований на животных, также указывают на выделение ивермектина в грудное молоко. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. В случае необходимости применения ивермектина следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Наиболее частые нежелательные реакции, такие как чувство жжения, раздражение кожи, зуд и сухость кожи, были отмечены менее чем у 1% пациентов, получавших лечение ивермектином при проведении клинических исследований.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто (?1/10) — чувство жжения кожи; нечасто (?1/1000, <1/100) — раздражение кожи, зуд, сухость кожи; частота неизвестна — контактный дерматит, аллергические реакции.

Как правило, данные реакции носят легкий или умеренный характер и обычно ослабевают при продолжении терапии.

Значительных различий в профиле безопасности препарата у людей в возрасте от 18 до 65 лет и старше отмечено не было.

Совместимость с другими препаратами

Исследования по изучению взаимодействия ивермектина с другими ЛС не проводились. Одновременное применение с другими средствами для наружного и системного применения для лечения розацеа не изучено. Следует соблюдать осторожность при одновременнном применении с сильными ингибиторами CYP3A4, поскольку концентрация ивермектина в плазме крови может значительно повышаться.

Передозировка

Сообщений о случаях передозировки ивермектина не зарегистрировано.

Симптомы: при случайном или значительном воздействии неизвестных количеств ветеринарных форм ивермектина на человека (проглатывание, вдыхание, парентеральное введение или попадание на поверхность тела) наиболее часто отмечались кожная сыпь, отек лица, отек век, головная боль, головокружение, астения, тошнота, рвота и диарея. Другие зарегистрированные нежелательные реакции включают судороги, атаксию, одышку, боль в животе, парестезию, крапивницу и контактный дерматит.

Лечение: при случайном приеме внутрь проводится симптоматическая терапия, включающая парентеральное введение жидкостей и электролитов, поддержку дыхания (обеспечение подачи кислорода и при необходимости ИВЛ) и вазопрессоры (при наличии выраженного снижения АД). Для предотвращения всасывания попавшего внутрь ивермектина может быть показано провоцирование рвоты и/или срочное промывание желудка с последующим применением слабительных средств и других мер устранения интоксикации.

Производитель

Лаборатории Галдерма

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Хранение

При температуре не выше 30 С в недоступном для детей месте.