Касодекс в Минеральных Водах

Активное вещество

Бикалутамид

Латинское название

Bicalutamide

Состав, дозировка, формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер. Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Показания к применению

Касодекс 50 мг:

• в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг-гормон) или хирургической кастрацией для лечения распространенного рака предстательной железы.

Касодекс 150 мг:

• в качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы;
• в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

Противопоказания

• повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
• одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом;
• не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью:

• нарушение функции печени.

Способ применения и особенности приема

Касодекс® назначают взрослым и пожилым мужчинам в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек и с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Особые указания

Учитывая возможность замедления выведения и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 мес лечения Касодексом.

В случае развития выраженных изменений функции печени прием Касодекса необходимо прекратить.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатаспецифического антигена необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения Касодексом.

При назначении Касодекса пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.

Учитывая возможность ингибирования Касодексом активности цитохрома P450 (CYP3A4), следует проявлять осторожность при одновременном назначении Касодекса с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка Касодекса в дозе 50 мг содержит 61 мг моногидрата лактозы, в дозе 150 мг — 183 мг.

Бикалутамид противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным и кормящим матерям.

Касодекс не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Побочные эффекты

Фармакологическое действие бикалутамида может обусловливать следующие побочные эффекты:

очень часто (≥10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, приливы крови к лицу;

часто (≥1% и <10%) — диарея, тошнота, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз и желтуха (описанные изменения функции печени редко оценивались как серьезные, носили транзиторный характер, полностью исчезали или уменьшались при продолжении терапии или после отмены препарата), зуд, астения; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — алопеция или восстановление роста волос, снижение полового влечения, сексуальная дисфункция, прибавка в весе;

редко (≥0,1%–<1%) — реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу, интерстициальные легочные заболевания; при применении препарата в суточной дозе 150 мг — боль в животе, депрессия, диспепсия, гематурия;

очень редко (≥0,01%–<0,1% — рвота, сухость кожи (при применении препарата в суточной дозе 150 мг сухость кожи наблюдается часто), печеночная недостаточность (причинно-следственная связь с приемом бикалутамида достоверно не установлена).

При одновременном применении Касодекса и аналогов ГнРГ могут наблюдаться также перечисленные ниже побочные явления с частотой ≥1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, повышенная сонливость.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны мочеполовой системы: сексуальная дисфункция, никтурия.

Со стороны кроветворной системы: анемия.

Со стороны кожи и ее придатков: алопеция, сыпь, повышенная потливость, гирсутизм.

Прочие: сахарный диабет, гипергликемия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, боль в груди, боль в тазовой области, озноб.

Совместимость с другими препаратами

Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами ГнРГ.

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или БКК. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций. После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение Касодекса и препаратов, угнетающих микросомальное окисление ЛС, например циметидина или кетоконазола, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда (варфарин).

Передозировка

Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует, поэтому при необходимости проводят симптоматическую терапию. Диализ неэффективен, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

Производитель

КОРДЕН ФАРМА ГМБХ/АСТРАЗЕНЕКА ЮК ЛИМИТЕД

КОРДЕН ФАРМА/ЗИО-ЗДОРОВЬЕ ЗАО

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Хранение

Хранить при температуре не выше 30 °C в недоступном для детей месте.