Ксефокам в Воронеже

Активное вещество

Лорноксикам.

Латинское название

Xefocam.

Состав, дозировка, формы выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Действующее вещество: лорноксикам - 8 мг

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Лорноксикам является нестероидным противовоспалительным средством, обладает выраженным обезболивающим и противовоспалительным действием, относится к классу оксикамов.

В основе механизма действия лежит подавление синтеза простагландинов (ингибирование фермента циклооксигеназы), приводящее к подавлению воспаления.

Лорноксикам не оказывает влияния на основные показатели состояния организма: температуру тела, частоту сердечных сокращений (ЧСС), артериальное давление (АД), данные электрокардиограммы (ЭКГ), спирометрию.

Анальгетический эффект лорноксикама не связан с наркотическим действием.

Препарат Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на центральную нервную систему (ЦНС) и, в отличие от наркотических анальгетиков, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.

Вследствие наличия местно-раздражающего действия в отношении желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и системного ульцерогенного эффекта, связанных с подавлением синтеза простагландинов, осложнения со стороны ЖКТ являются частыми нежелательными эффектами при лечении нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакокинетика
Всасывание
Максимальная концентрация лорноксикама в плазме при внутримышечном введении достигается приблизительно через 0,4 часа.
Абсолютная биодоступность (рассчитанная по AUC - площадь под кривой «концентрация-время») после внутримышечного введения составляет 97 %.

Распределение
Лорноксикам обнаруживается в плазме в неизмененном виде и в виде гидроксилированного метаболита. Степень связывания лорноксикама с белками плазмы составляет около 99 % и не зависит от концентрации.

Биотрансформация
Лорноксикам в значительной степени метаболизируется в печени, в основном посредством гидроксилирования до неактивного 5-гидроксилорноксикама. Биотрансформация лорноксикама осуществляется посредством изофермента CYP2C9. Вследствие полиморфизма гена, кодирующего данный фермент, существуют люди с медленным и быстрым метаболизмом препарата, что может привести к значительному повышению уровня лорноксикама в плазме у лиц с медленным метаболизмом. Гидроксилированный метаболит не обладает фармакологической активностью. Лорноксикам полностью метаболизируется: примерно 2/3 препарата выводится печенью, а 1/3 - почками в виде неактивного метаболита.

Выведение
Период полувыведения лорноксикама в среднем составляет от 3 до 4 ч.
У лиц старческого возраста (старше 65 лет) клиренс препарата снижен на 30-40 %.
У пациентов с нарушениями функции печени или почек не наблюдается значимых изменений кинетики лорноксикама, за исключением кумуляции у пациентов с хроническими заболеваниями печени после 7 дней лечения в суточной дозе 12 мг или 16 мг.

Показания к применению

• кратковременное лечение легкого или умеренного острого болевого синдрома;
• симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне остеоартрита;
• симптоматическая терапия боли и воспаления на фоне ревматоидного артрита.

Противопоказания

• полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух, ринит, ангионевротический отек, крапивница и непереносимость ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
• тромбоцитопения;
• геморрагический диатез или нарушения свертываемости крови, а также тем, кто перенес операции, сопряженные с риском кровотечения или неполного гемостаза;
• период после проведения аортокоронарного шунтирования;
• декомпенсированная сердечная недостаточность;
• эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
• желудочно-кишечные кровотечения или перфорация язвы в анамнезе, связанные с приемом НПВП;
• активная пептическая язва или рецидивирующая пептическая язва в анамнезе;
• воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения;
• тяжелая печеночная недостаточность;
• выраженная почечная недостаточность (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта);
• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозно-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к лорноксикаму или любому из вспомогательных веществ.

Способ применения и особенности приема

Препарат применяют парентерально.

При послеоперационных болях препарат вводят в/м или в/в, при остром приступе люмбаго/ишалгии - в/м.

Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу.

Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Раствор для инъекций нужно разводить непосредственно перед использованием, путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) и одной ампулы водой для инъекций (2 мл). Правильно после приготовления раствора иглу заменить.

В/м инъекции делают длинной иглой.

Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м - не менее 5 сек.

Препарат принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды.

При выраженном болевом синдроме рекомендуемая доза 8-16 мг/сут, поделенная на 2-3 приема. Максимальная суточная доза составляет 16 мг.

При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях рекомендуемая начальная доза составляет 12 мг. Стандартная доза составляет 8-16 мг/сут, в зависимости от состояния пациента.

Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания.

При заболеваниях ЖКТ, пациентам с нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), после обширных операций - максимальная суточная доза составляет 12 мг за 3 приема.

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.

Особые указания

Не стоит применять препарат одновременно с другими НПВП.

При появлении признаков поражения печени (кожный зуд, пожелтение кожных покровов, тошнота, рвота, боли в животе, потемнение мочи, повышение уровня печеночных трансаминаз) пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к лечащему врачу.

Препарат может изменять свойства тромбоцитов, однако не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях.

При нарушениях, описанных ниже, препарат Ксефокам следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

Нарушение функции почек легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л): т.к. поддержание почечного кровотока зависит от уровня почечных простагландинов. Прием Лорноксикама следует прекратить в случае ухудшения функции почек в процессе лечения.

Контроль функции почек должен осуществляться у пациентов, которым было выполнено обширное оперативное вмешательство, пациентов с сердечной недостаточностью, получающих диуретики, а также, в случае применения препаратов, обладающих доказанной или предполагаемой нефротоксичностью.

Нарушение системы свертывания крови: рекомендовано тщательное клиническое наблюдение и оценка лабораторных показателей, например АЧТВ.

Нарушение функции печени (цирроз печени): следует проводить регулярное клиническое наблюдение и оценку лабораторных показателей, т.к. при лечении лорноксикамом в суточной дозе 12-16 мг возможна кумуляция препарата.

Длительное лечение (более 3 месяцев): рекомендуется регулярная оценка лабораторных показателей крови (гемоглобин), функции почек (креатинин) и ферментов печени.

Пациенты старше 65 лет: рекомендуется контроль функции печени и почек. Применять с осторожностью у пожилых лиц в послеоперационном периоде.

Необходимо избегать одновременного приема с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

Нежелательные эффекты можно минимизировать, используя наименьшую эффективную дозу препарата в течение наименьшего промежутка времени, достаточного для контроля симптомов.

Желудочно-кишечное кровотечение, язва, перфорация, которые отмечались ранее при применении всех НПВП, на любом этапе лечения и могут привести к летальному исходу.

Наличие Helicobacter pylori.

Явления желудочно-кишечной токсичности в анамнезе, в частности, в пожилом возрасте.

При одновременном приеме таких лекарственных средств, как пероральные ГКС (например, преднизолон), антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) и антитромбоцитарные препараты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).

При одновременном применении НПВП и гепарина при проведении спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск развития гематомы.

Патология ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), т.к. их состояние может ухудшиться.

Артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность в анамнезе, т.к. при применении НПВП отмечалась задержка жидкости и развитие отеков.

При наличии заболеваний периферических артерий или цереброваскулярных заболеваний, наличии факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, таких как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение, следует назначать лорноксикам только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

Лорноксикам, как и другие НПВП, может повысить риск артериальных тромбоэмболических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с бронхиальной астмой в активной фазе или в анамнезе, поскольку известно, что НПВП могут спровоцировать у таких пациентов бронхоспазм.

В очень редких случаях возможны тяжелые кожные реакции, приводящие к летальному исходу, в т.ч. эксфолиативному дерматиту, синдрому Стивенса-Джонсона и токсическому эпидермальному некролизу.

Применение лорноксикама, как и любого препарата, ингибирующего ЦОГ и синтез простагландинов, может нарушать способность к оплодотворению, поэтому не рекомендуется применять женщинам, желающим забеременеть.

У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может быть повышен риск асептического менингита.

Лорноксикам подавляет агрегацию тромбоцитов и удлиняет время кровотечения, поэтому следует с осторожностью назначать его при повышенной склонности к кровотечениям.

Одновременное применение НПВП и такролимуса может привести к повышению риска нефротоксичного действия вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

Рекомендуется избегать применения лорноксикама при инфекциях, вызванных вирусом ветряной оспы.

Детям

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Беременным

Из-за отсутствия данных по применению препарата Ксефокам в период беременности и кормления грудью применять препарат не следует.

Подавление синтеза простагландинов может оказать побочное действие на беременность и/или развитие плода.

Применение ингибиторов синтеза простагландинов на раннем сроке беременности повышает риск выкидыша или развитие порока сердца. Считается, что риск пропорционален дозе и длительности лечения.

Назначение ингибиторов синтеза простагландинов в III триместре беременности может привести к токсичному влиянию на сердце и легкие плода (преждевременное закрытие артериального протока и развитие легочной гипертензии), а также нарушению функции почек и, следовательно, снижению амниотической жидкости. Применение на поздних сроках может вызвать удлинение времени кровотечения у матери и плода, а также подавление сократительной активности матки, что может отсрочить или удлинить период родов.

При различных заболеваниях

Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности.

При нарушении функции печени (цирроз печени) препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение препарата при выраженной почечной недостаточности (уровень сывороточного креатинина более 700 мкмоль/л), прогрессирующих заболеваниях почек.

При нарушениях функции почек легкой степени (креатинин сыворотки 150-300 мкмоль/л) и умеренной степени (креатинин сыворотки 300-700 мкмоль/л) препарат следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.

Побочные эффекты

В каждой частной категории побочные эффекты сгруппированы по системно-органному классу и представлены в порядке убывания частоты: очень часто - 1/10 назначений (>10%); часто - 1/100 назначений (>1% и <10%); нечасто - 1/1000 назначений (>0.1% и <1%); редко - 1/10000 назначений (>0.01% и <0.1%); очень редко - 1/10000 назначений (<0.01%); частота неизвестна - на основании имеющихся данных оценка невозможна.

Инфекции и инвазии: редко - фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко - анемия, тромбоцитопения, лейкопения, увеличение времени кровотечения; очень редко - экхимозы.

Со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность, анафилактоидные и анафилактические реакции.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, изменение массы тела.

Нарушения психики: нечасто - нарушение сна, депрессия; редко - спутанность сознания, нервозность, тревожное возбуждение.

Со стороны нервной системы: часто - кратковременные головные боли слабой интенсивности, головокружение; редко - сомнолентность, парестезии, нарушение вкуса, тремор, мигрень; очень редко - асептический менингит у больных СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

Со стороны органа зрения: нечасто - конъюнктивит; редко - расстройства зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто - сердцебиение, тахикардия, отеки, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: нечасто - прилив крови к лицу, отеки; редко - артериальная гипертензия, приливы крови, кровоизлияние, гематома.

Со стороны дыхательной системы: нечасто - ринит; редко - диспноэ, кашель, бронхоспазм.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе, диспепсические явления, диарея, рвота; нечасто - запор, метеоризм, отрыжка, сухость во рту, гастрит, язвенная болезнь желудка, боли в эпигастральной области, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, изъязвления в полости рта; редко - мелена, кровавая рвота, стоматит, эзофагит, гастроэзофагеальный рефлюкс, дисфагия, афтозный стоматит, глоссит, перфоративная пептическая язва, желудочно-кишечное кровотечение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - повышение показателей тестов функции печени, АЛТ, АСТ; редко - нарушение функции печени; очень редко - повреждение гепатоцитов, гепатотоксичность, которая может привести к печеночной недостаточности, гепатиту, желтухе и холестазу.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, потливость, эритематозная сыпь, крапивница, отек Квинке, алопеция; редко - дерматит и экзема, пурпура; очень редко - отеки, буллезные реакции, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто - артралгия; редко - боли в костях, спазмы мышц, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - никтурия, нарушения мочеиспускания, повышение уровня мочевины и креатинина в крови; очень редко - у пациентов с уже имеющимся нарушением функции почек, которым для поддержания почечного кровотока необходимы почечные простагландины, лорноксикам может спровоцировать острую почечную недостаточность. Нефротоксичность в различных формах, включая нефрит и нефротический синдром, является класс-специфическим эффектом НПВП.

Общие проявления и состояние места введения препарата: нечасто - недомогание, отек лица; редко - астения.

Совместимость с другими препаратами

При одновременном применении препарата Ксефокам с циметидином повышается концентрация лорноксикама в плазме. Взаимодействие с ранитидином и антацидными препаратами не выявлено.

При одновременном применении препарата Ксефокам с антикоагулянтами или ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения (повышенный риск кровотечения, необходим контроль МНО).

Одновременное применение с фенпрокумоном уменьшает его эффективность.

При одновременном применении НПВС и гепарина в сочетании со спинальной/эпидуральной анестезией увеличивается риск возникновения спинальных или эпидуральных гематом.

Одновременное применение бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ может уменьшать их гипотензивный эффект.

Ксефокам уменьшает мочегонный эффект и гипотензивное действие "петлевых" и тиазидных диуретиков.

Ксефокам снижает почечный клиренс дигоксина.

При одновременном применении с антибиотиками группы хинолонов повышается риск развития судорожного синдрома.

При одновременном применении с антиагрегантами повышается риск желудочно-кишечного кровотечения.

При одновременном применении с другими НПВС или ГКС повышается риск развития язвенной болезни или желудочно-кишечного кровотечения.

Ксефокам может вызывать увеличение пиковых концентраций лития в плазме и, тем самым, усиливать известные побочные эффекты лития.

Ксефокам повышает нефротоксичность циклоспорина.

Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.

При одновременном применении Ксефокама с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой увеличивается риск кровотечения.

При одновременном применении веществ, являющихся индукторами и ингибиторами изофермента CYP2C9 цитохрома P450, лорноксикам (как и другие НПВП, метаболизируемые изоферментом CYP2C9 цитохрома P450) взаимодействует с его индукторами и ингибиторами.

При одновременном применении с такролимусом повышается риск нефротоксичности вследствие угнетения синтеза простациклина в почках.

НПВП могут снижать почечный клиренс пеметрекседа, что приводит к возрастанию нефротоксичности и желудочно-кишечной токсичности препарата, а также к угнетению кроветворения.

В случае приема препарата Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пищей всасывание лорноксикама замедляется. Поэтому препарат Ксефокам, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не следует принимать вместе с пищей, если требуется быстрое наступление действия препарата (снятие болевого синдрома).

Прием с пищей может снижать всасывание лорноксикама примерно на 20% и повышать T_max.

Передозировка

В настоящее время нет данных о передозировке Ксефокама, которые позволяли бы установить ее последствия или предположить специфические меры их устранения.

Симптомы: предполагаются более частые и тяжелые побочные эффекты со стороны ЖКТ, ЦНС и признаки почечной недостаточности. Серьезными симптомами являются атаксия, судороги, поражения функции печени и почек, возможно нарушение коагуляции.

Лечение: при подозрении на передозировку введение Ксефокама необходимо прекратить. Благодаря тому, что T1/2 лорноксикама составляет около 4 ч, он быстро экскретируется из организма. Лорноксикам невозможно удалить из организма с помощью диализа. В настоящее время специфического антидота не существует. Следует применять обычные неотложные меры и проводить симптоматическое лечение.

Производитель

ШТАДА (Россия)

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Хранение

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.