Ортофен в Кстове

Активное вещество

Действующее вещество: Диклофенак натрия.

Латинское название

Ortofen.

Состав, дозировка, формы выпуска

Таблетки, капсулы, гель, мазь, раствор для инъекций

активное вещество: диклофенак натрия

Фармакологическое действие

НПВС, производное фенилуксусной кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и умеренное жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки. Анальгезирующее действие обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (за счет ингибирования синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

In vitro в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.

При ревматических заболеваниях уменьшает боли в суставах в покое и при движении, а также утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений. Уменьшает посттравматические и послеоперационные боли, а также воспалительный отек.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях быстро купирует боли (возникающие как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.

Подавляет агрегацию тромбоцитов. При длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие.

Показания к применению

- Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата в том числе:

• ревматоидный ювенильный хронический артрит;
• анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
• остеоартроз;
• подагрический артрит;
• бурсит тендовагинит.

- Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго ишиалгия оссалгия невралгия миалгия артралгия радикулит).

- Посттравматический и послеоперационный болевой синдром сопровождающийся воспалением например в стоматологии (зубной болью) и ортопедии.

- Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу в том числе аднексит.

Изолированная лихорадка не является показанием к применению препарата.

Препарат предназначен для симптоматической терапии уменьшения боли и воспаления на момент применения на прогрессирование заболевания не влияет.

Противопоказания

- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) перфорация органов ЖКТ.

- Повышенная чувствительность к диклофенаку и любым другим компонентам препарата.

- III триместр беременности.

- Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) препарат Ортофен противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).

- Нарушение функции печени тяжелой степени тяжести почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/173 м²) хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).

- Ишемическая болезнь сердца.

- Цереброваскулярные заболевания заболевания периферических артерий.

- Повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий неконтролируемая артериальная гипертензия.

- Состояния сопровождающиеся риском развития кровотечений.

- Подтвержденная гиперкалиемия.

- Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).

- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона язвенный колит) в фазе обострения.

- Активные заболевания печени.

- Период грудного вскармливания.

- Наследственная тяжелая непереносимость лактозы недостаточность лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. лекарственная форма содержит лактозу).

- детский возраст (зависит от формы выпуска препарата)

С осторожностью:

При применении препарата Ортофен и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками указывающими на поражения/заболевания ЖКТ или с анамнестическими данными позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника кровотечение или перфорацию; пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе язвенным колитом болезнью Крона с нарушением функции печени в анамнезе и у пациентов с жалобами позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ. Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы НПВП или при наличии язвенного поражения в анамнезе особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Ортофен у пациентов получающих препараты увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон) антикоагулянты (в том числе варфарин) антиагреганты (в том числе клопидогрел ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама флуоксетина пароксетина сертралина).

Осторожность необходима при применении препарата Ортофен у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени а также у пациентов с печеночной порфирией так как препарат может провоцировать приступы порфирии.

Следует с осторожностью применять препарат Ортофен у пациентов с бронхиальной астмой сезонным аллергическим ринитом отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами) хронической обструктивной болезнью легких хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).

Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями нарушениями функции почек включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/173 м²) дислипидемией/гиперлипидемией сахарным диабетом артериальной гипертензией при лечении курящих пациентов или пациентов злоупотребляющих алкоголем при лечении пожилых пациентов пациентов получающих диуретики или другие препараты влияющие на функцию почек а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии например в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.

Следует с осторожностью применять препарат Ортофен у пациентов с дефектами системы гемостаза.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата Ортофен у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.

Способ применения и особенности приема

Дозу подбирают индивидуально, рекомендуется применение препарата в минимальной эффективной дозе, по возможности с максимально коротким периодом лечения.

Для приема внутрь и ректального применения

Взрослые

При приеме внутрь в форме таблеток обычной продолжительности действия или ректально в форме суппозиториев рекомендуемая начальная доза - 100-150 мг/сут. В относительно легких случаях заболевания, а также для длительной терапии бывает достаточно 75-100 мг/сут. Суточную дозу следует разделить и пить на несколько приемов.

При приеме в форме таблеток пролонгированного действия рекомендуемая начальная доза - 100 мг 1 раз/сут. Такая же суточная доза применяется при умеренно выраженных симптомах, а также для продолжительной терапии. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки пролонгированного действия желательно принимать на ночь.

Для облегчения ночной боли или утренней скованности в дополнение к приему препарата в течение дня назначают диклофенак в виде суппозиториев ректальных перед сном; при этом суммарно суточная доза не должна превышать 150 мг.

При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза должна составлять 50-100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов ее можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется.

У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети в возрасте 1 года и старше

Препарат назначают в дозе из расчета 0.5-2 мг/кг массы тела/сут (в 2-3 приема, в зависимости от тяжести заболевания). Для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг (в несколько приемов). Максимальная суточная доза - 150 мг.

Препарат в форме таблеток пролонгированного действия не следует применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Для парентерального применения

Взрослые

Вводят глубоко в/м. Разовая доза - 75 мг. При необходимости возможно повторное введение, но не ранее, чем через 12 ч.

Длительность применения не более 2 дней, при необходимости далее переходят на пероральное, либо ректальное применение диклофенака.

В тяжелых случаях (например, при коликах) в виде исключения, могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг, с интервалом в несколько часов (вторую инъекцию следует проводить в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы, в/м введение 1 раз/сут (75 мг) можно комбинировать с приемом диклофенака в других лекарственных формах (таблетки, ректальные суппозитории), при этом суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг.

При приступах мигрени диклофенак рекомендуется вводить как можно раньше после начала приступа, в/м в дозе 75 мг, с последующим применением суппозиториев в дозе до 100 мг в этот же день, если требуется. Суммарная суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день.

У пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) коррекция начальной дозы не требуется. У ослабленных пациентов, пациентов с низкой массой тела рекомендуется придерживаться минимальной дозы.

Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.

Дети и подростки до 18 лет

Диклофенак не следует применять в/м у детей и подростков младше 18 лет в связи с трудностью дозирования препарата.

Взрослым и детям в возрасте старше 12 лет препарат следует наносить на кожу над областью воспаления 3-4 раза/сут, Детям в возрасте от 6 до 12 лет - до 2 раз/сут.

Длительность применения зависит от показаний и эффективности лечения. Через 2 недели применения препарата пациент должен проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Поражение ЖКТ

При применении диклофенака как и других НПВП отмечались такие явления как кровотечение или изъязвление/перфорация органов ЖКТ в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении данных препаратов с или без предшествующих симптомов или серьезных заболеваний органов ЖКТ в анамнезе.

У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациентов получающих препарат Ортофен кровотечений или изъязвления ЖКТ препарат следует отменить.

Для снижения риска развития токсического действия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе а также у пожилых пациентов следует применять в минимальной эффективной дозе.

У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений а также у пациентов получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты на фоне терапии препаратом следует принимать гастропротекторы (ингибиторы протонной помпы или мизопростол) или другие лекарственные препараты для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ.

Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе особенно пожилым необходимо сообщать врачу обо всех абдоминальных симптомах.

Пациенты с бронхиальной астмой

Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма провоцируемая приемом НПВП) отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов с бронхиальной астмой сезонным аллергическим ринитом носовыми полипами хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими риноподобными симптомами). У данной группы пациентов а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (кожные сыпь и зуд или крапивница) при применении препарата Ортофен следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).

Кожные реакции

Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит синдром Стивенса-Джонсона токсический эпидермальный некролиз в некоторых случаях со смертельным исходом на фоне применения диклофенака отмечались очень редко. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациента получающего препарат Ортофен первых признаков кожной сыпи поражений слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

В редких случаях при применении препарата Ортофен как и других НПВП возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов ранее не получавших диклофенак.

Воздействие на печень

Поскольку в период применения препарата Ортофен может отмечаться повышение активности одного или нескольких "печеночных" ферментов при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например эозинофилии сыпи и т.п.) прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду что гепатит на фоне применения препарата Ортофен может развиваться без продромальных явлений.

Воздействие на почки

На фоне терапии препаратом рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью нарушениями функции сердца или почек пожилых пациентов пациентов принимающих диуретики или другие препараты влияющие на функцию почек а также у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии например в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.

Воздействие на сердечно-сосудистую систему

Терапия НПВП в том числе диклофенаком в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например с артериальной гипертензией гиперлипидемией сахарным диабетом курящих) следует применять препарат с особой осторожностью в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения.

При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии особенно в тех случаях когда ее продолжительность составляет более 4 недель. При появлении первых симптомов тромботических нарушений (например боли в груди чувства нехватки воздуха слабости нарушения речи) пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Воздействие на систему кроветворения

Препарат может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.

При длительном применении препарата Ортофен рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.

Маскирование признаков инфекционного процесса

Противовоспалительное действие препарата Ортофен может затруднять диагностику инфекционных процессов.

Применение одновременно с другими НПВП

Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска нежелательных явлений.

Препарат следует наносить только на неповрежденную кожу избегая попадания на открытые раны.

Не следует допускать попадания препарата в рот в глаза и на слизистые оболочки.

После нанесения препарата допускается наложение бинтовой повязки однако не следует накладывать воздухонепроницаемых окклюзионных повязок.

Избегать чрезмерного попадания солнечных лучей на область применения препарата.

При появлении побочных эффектов следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу.

Детям

Применяют по показаниям.

Беременным

Противопоказан.

Побочные эффекты

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко - тромбоцитопения лейкопения гемолитическая анемия апластическая анемия агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко - гиперчувствительность анафилактические/анафилактоидные реакции включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко - ангионевротический отек (включая отек лица).

Нарушения психики: очень редко - дезориентация депрессия бессонница кошмарные сновидения раздражительность психические нарушения.

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль головокружение; редко - сонливость; очень редко - нарушения чувствительности включая парестезии расстройства памяти тремор судороги ощущение тревоги острые нарушения мозгового кровообращения асептический менингит.

Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - нарушение зрения (затуманивание зрения) диплопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; очень редко - нарушения слуха шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца: нечасто - инфаркт миокарда сердечная недостаточность ощущение сердцебиения боль в груди.

Нарушения со стороны сосудов: очень редко - повышение АД васкулит.

Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: редко - бронхиальная астма (включая одышку); очень редко - пневмонит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - абдоминальная боль тошнота рвота диарея диспепсия метеоризм снижение аппетита; редко - гастрит желудочно-кишечное кровотечение рвота кровью мелена диарея с примесью крови язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения стеноза или перфорации с возможным развитием перитонита); очень редко - стоматит глоссит повреждения пищевода возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике колит (неспецифический геморрагический колит ишемический колит обострение язвенного колита или болезни Крона) запор панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко - гепатит желтуха нарушения функции печени; очень редко - молниеносный гепатит некроз печени печеночная недостаточность

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожная сыпь; редко - крапивница; очень редко - буллезный дерматит экзема эритема многоформная эритема синдром Стивенса-Джонсона синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) эксфолиативный дерматит зуд алопеция реакции фоточувствительности пурпура пурпура Шенлейна-Геноха.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко - острое поражение почек (острая почечная недостаточность) гематурия протеинурия тубулоинтерстициальный нефрит нефротический синдром папиллярный некроз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - отеки.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы

Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например инфаркта миокарда) особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).

Зрительные нарушения

Зрительные расстройства такие как нарушение зрения затуманивание зрения или диплопия по-видимому являются класс-эффектами НПВП и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции сообщите об этом врачу.

Совместимость с другими препаратами

Выявленные взаимодействия

Ингибиторы изофермента CYP2C9

Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и его экспозиции.

Литий дигоксин

Диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать содержания лития и концентрации дигоксина в сыворотке крови.

Диуретические и гипотензивные средства

При одновременном применении с диуретиками и гипотензивными препаратами (например бета-адреноблокаторами ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента - АПФ) диклофенак может снижать их гипотензивное действие. В связи с вышесказанным у пациентов особенно пожилого возраста при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных средств следует регулярно измерять АД контролировать функцию почек и степень гидратации (вследствие повышения риска нефротоксичности).

Циклоспорин и такролимус

Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с этим доза диклофенака у пациентов получающих циклоспорин или такролимус должна быть ниже чем у пациентов не получающих указанные препараты.

Препараты способные вызывать гиперкалиемию

Одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками циклоспорином такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).

Антибактериальные средства - производные хинолона

Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.

Предполагаемые взаимодействия

НПВП и глюкокортикостероиды

Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НЯ (в частности со стороны ЖКТ).

Антикоагулянты антиагреганты

Необходимо с осторожностью применять диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Несмотря на то что в клинических исследованиях не было установлено влияние диклофенака на действие антикоагулянтов существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина

Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Гипогликемические препараты

В клинических исследованиях установлено что возможно одновременное применение диклофенака и гипогликемических препаратов при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии так и гипергликемии что обусловливало необходимость изменения дозы гипогликемических препаратов на фоне применения диклофенака. В связи с этим во время одновременного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить контроль концентрации глюкозы в крови.

Получены отдельные сообщения о развитии метаболитического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином в особенности у пациентов с нарушением функции почек.

Метотрексат

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.

Фенитоин

При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.

Индукторы изофермента CYP2C9

Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими как рифампицин) поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.

Передозировка

Производитель

ВЕРТЕКС АО

ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ АО

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Мазь/гель - без рецепта.

Хранение

Стоит хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.