Пентоксифиллин
Пентоксифиллин инструкция по применению
Пентоксифиллин является синтетическим препаратом, и выпускается в форме:
Таблеток по 100 и 400 мг, покрытых оболочкой розового цвета. В упаковке содержится 20 и 60 штук.
Таблеток пролонгированного действия по 400 и 600 мг, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, с линией для деления — в упаковке содержится 50 штук.
Ампул с раствором для инъекций. В 1 мл раствора содержится: пентоксифиллин - 20 мг; натрия хлорид - 90 мг; вода - до 1 мл. Выпускается в ампулах по 5 мл. Упаковка содержит 5 ампул.
Средство, улучшающее микроциркуляцию, ангиопротектор, производное диметилксантина. Пентоксифиллин уменьшает вязкость крови, вызывает дезагрегацию тромбоцитов, повышает эластичность эритроцитов (за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов), улучшает микроциркуляцию и увеличивает концентрацию кислорода в тканях. Повышает концентрацию цАМФ в тромбоцитах и АТФ в эритроцитах с одновременным насыщением энергетического потенциала, что в свою очередь приводит к вазодилатации, снижению ОПСС, возрастанию ударного объема крови и минутного объема крови без значительного изменения ЧСС.
Расширяя коронарные артерии, увеличивает доставку кислорода к миокарду, расширяя сосуды легких, улучшает оксигенацию крови. Повышает тонус дыхательной мускулатуры (межреберных мышц и диафрагмы).
В/в введение, наряду с указанным выше действием, приводит к усилению коллатерального кровообращения, увеличению объема протекающей крови через единицу сечения.
Повышает концентрацию АТФ в головном мозге, благоприятно влияет на биоэлектрическую деятельность ЦНС. Улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровоснабжения.
При окклюзионном поражении периферических артерий (перемежающейся хромоте) приводит к удлинению дистанции ходьбы, устранению ночных судорог икроножных мышц и болей в покое.
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается. После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет (19±13)%
- нарушения периферического кровообращения, обусловленные атеросклерозом, сахарным диабетом (диабетическая ангиопатия), воспалением;
- острые и хронические нарушения мозгового кровообращения ишемического типа;
- атеросклеротические и дисциркуляторные энцефалопатии;
- ангионейропатии (парестезии, болезнь Рейно);
- трофические нарушения тканей вследствие нарушения артериальной или венозной микроциркуляции (трофические язвы, посттромбофлебический синдром, отморожения, гангрена);
- облитерирующий эндартериит;
- острая, подострая и хроническая недостаточность кровообращения в сетчатке или в сосудистой оболочке глаза;
- нарушения слуха сосудистого генеза.
- острый инфаркт миокарда;
- массивные кровотечения;
- острый геморрагический инсульт;
- выраженный коронарный или церебральный атеросклероз;
- выраженные нарушения ритма сердца;
- кровоизлияния в сетчатке глаза;
- беременность и период кормления грудью;
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к пентоксифиллину, другим метилксантинам или другим компонентам готовой лекарственной формы.
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, больным недавно перенесшим оперативное вмешательство (риск возникновения кровотечений). Больным с лабильным артериальным давлением и со склонностью к артериальной гипотензии и больным с выраженными нарушениями функций почек дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Внутриартериально и внутривенно (больной должен находиться в положении "лежа"), внутримышечно, внутрь. Больным с ХПН (КК менее 10 мл/мин) назначают 50-70% от обычной дозы Пентоксифиллина. В/в медленно, 50 мг на 10 мл 0.9% раствора NaCl (в течение 10 мин), затем капельно в дозе 100 мг в 250-500 мл 0.9% раствора NaCl или в 5% растворе декстрозы (длительность введения - 90-180 мин). В/а - сначала в дозе 100 мг Пентоксифиллина в 20-50 мл 0.9% раствора NaCl, а в последующие дни - по 200-300 мг в 30-50 мл растворителя (скорость введения - 10 мг/мин). В/м глубоко - по 100-200 мг 2-3 раза в сутки. Параллельно с парентеральным назначением можно назначать внутрь, в дозе до 800-1200 мг/сут за 2-3 приема, после еды. Таблетки Пентоксифиллина, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, проглатывают целиком, запивая небольшим количеством воды. Суточную дозу делят на 3 приема. Начальная доза Пентоксифиллина - 600 мг/сут. По мере улучшения состояния дозу можно уменьшить до 300 мг/сут. Пролонгированные лекарственные формы Пентоксифиллина назначают 2-3 раза в сутки.
Применение при нарушениях функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении пентоксифиллина больным с выраженными нарушениями функций почек: дозу увеличивают постепенно и подбирают индивидуально.
Наиболее часто при приеме Пентоксифиллина могут появляться нежелательные явления со стороны ЖКТ (тошнота, ощущение переполнения в животе, спазм желудка, рвота, понос). Иногда может возникнуть головокружение и головная боль. Изредка можно наблюдать понижение АД, стенокардию, нарушение сердечного ритма, ощущение прилива.
В редких случаях реакции повышенной чувствительности наблюдались покраснения кожных покровов, зуд, крапивницу.
В отдельных случаях может появляться желтуха (интрагепатический холестаз) и повышение уровня печеночных энзимов (трансаминаз, щелочной фосфатазы).
В единичных случаях описывали возникновение очень тяжелых реакций сверхчувствительности - ангионевротические отеки, развивающиеся в течение нескольких минут после приема Пентоксифиллина, судорожные спазмы мускулатуры бронхов, анафилактический шок.
При первых признаках реакции повышенной чувствительности необходимо срочно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Имеются отдельные сообщения о возможности возникновения кровотечений (в ЖКТ, в кожу, в слизистые), тромбоцитопении и апластической анемии. В связи с этим при лечении Пентоксифиллином необходимо проводить регулярный контроль картины крови.
Пентоксифиллин способен усиливать действие антигипертензивных средств и антикоагулянтов.
У больных сахарным диабетом, находящихся на лечении инсулином или принимающих противодиабетические средства, Пентоксифиллин может усилить сахароснижающее действие противодиабетических средств, вплоть до возникновения гипогликемических реакций.
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение АД, тахикардия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, повышение температуры тела (озноб), ажитация, арефлексия, тонико-клонические судороги, рвота "кофейной гущей", аритмии.
Лечение передозировки симптоматическое. Особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и функции дыхания. Судорожные припадки снимаются введением диазепама.
Срочные мероприятия при возникновении тяжелых анафилактических реакций (шока):
- при появлении первых признаков (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекратить прием препарата;
- помимо других необходимых мероприятий обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища и обеспечивают свободу для дыхания;
- срочные медицинские мероприятия: вводят в/в эпинефрин (адреналин). При необходимости введение эпинефрина можно повторить.
ШРЕЯ ЛАЙФ САЕНСИЗ ПВТ ЛТД,
ГРОТЕКС ООО,
ОРГАНИКА АО,
САНЕКА ФАРМАСЬЮТИКАЛС А.С.,
САНОФИ ИНДИЯ ЛИМИТЕД,
Г.Л ФАРМА ГМБХ,
БИОХИМИК ОАО