Тиаприд в Волжском

Активное вещество

Тиаприд.

Латинское название

Tiapride.

Состав, дозировка, формы выпуска

Таблетки

тиаприд (в форме гидрохлорида) 100 мг

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик) из группы замещенных бензамидов. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической или мезокортикальной системы. Оказывает анальгезирующее действие при интероцептивной и экстероцептивной боли. Обладает седативным действием, обусловленным блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотным действием, связанным с блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическим действием, обусловленным блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Показания к применению

У взрослых:
- Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме или в пожилом возрасте.
- Упорный интенсивный болевой синдром.

У взрослых и детей старше 6 лет:
- Различные типы хореи, синдром Жилля де ла Туретта.

У детей старше 6 лет:
- Расстройства поведения с ажитацией и агрессивностью.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к тиаприду или к другим компонентам препарата.
- Диагностированные или подозреваемые пролактин-зависимые опухоли, например: пролактинома гипофиза и рак молочной железы.
- Феохромоцитома, подозрение на феохромоцитому.
- Болезнь Паркинсона (кроме случаев настоятельной необходимости применения тиаприда).
- Детский возраст до 6 лет (опасность развития удушья при попадании таблетки в дыхательное горло).
- Период лактации (см. Беременность и период лактации»).
- Одновременный прием леводопы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
- Одновременный прием каберголина, хинаголида (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»),

С осторожностью: 

- У пациентов с предрасполагающими факторами для развития аритмий (с брадикардией менее 55 ударов в минуту; с нарушениями электролитного равновесия, в частности, с гипокалиемией, гипомагниемией; с врожденным удлинением интервала QT; с сопутствующей терапией препаратами, способными вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), нарушения электролитного равновесия, замедлять внутрисердечную проводимость или удлинять интервал QT, так как тиаприд может удлинять интервал QT и увеличивать риск развития тяжелых желудочковых нарушений ритма, включая развитие желудочковой тахикардии типа «пируэт» (см. «Взаимодействия с другими лекарственными средствами», «Особые указания»),
- В сочетании с дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин) у пациентов с болезнью Паркинсона, если есть настоятельная необходимость в применении тиаприда (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
- У пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями (из-за возможности усиления ишемических расстройств при снижении артериального давления).
- У лиц пожилого возраста (повышенный риск седации, ортостатической гипотензии).
- У пациентов пожилого возраста с деменцией (см. «Особые указания»).
- У пациентов с факторами риска развития инсульта (см. «Особые указания»),
- У пациентов с почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования, см. «Способ применения и дозы»).
- У пациентов с эпилепсией (нейролептики могут понижать эпилептогенный порог, хотя этот эффект у тиаприда не изучался).
- У пациентов с факторами риска развития тромбоэмболий (см. «(Особые указания»),
- У детей (недостаточная изученность применения препарата у этой категории пациентов),
- У подростков в период полового созревания (из-за возможности нежелательных эффектов со стороны эндокринной системы, см. «Побочное действие»).
- Во время беременности (см. «Беременность и период лактации»).
- При одновременном применении лекарственных средств, содержащих этанол (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Способ применения и особенности приема

Препарат в форме таблеток назначают только взрослым и детям старше 6 лет.

Если позволяет состояние больного, лечение следует начинать с низкой дозы препарата, затем постепенно повышая ее. Необходимо всегда подбирать минимальную эффективную дозу.

Купирование психомоторного возбуждения и агрессивных состояний, особенно при хроническом алкоголизме: препарат назначают взрослым в дозе 200-300 мг/, курс лечения 1-2 месяца. Пациентам пожилого возраста - по 50 мг 2; дозу можно постепенно увеличивать на 50-100 мг каждые 2-3 дня до максимальной суточной дозы 300 мг.

Хорея, синдром Жиля де ла Туретта: взрослым назначают 300-800 мг/; лечение следует начинать с дозы 25 мг/, затем медленно повышать ее до достижения минимальной эффективной дозы. Детям старше 6 лет назначают 3-6 мг/кг

При интенсивном хроническом болевом синдроме взрослым назначают, как правило, в дозе 200-400 мг

При расстройствах поведения с ажитацией и агрессивностью у детей в возрасте старше 6 лет доза составляет 100-150 мг

Особые указания

Злокачественный нейролептический синдром
Злокачественный нейролептический синдром характеризуется бледностью, гипертермией, ригидностью мышц, дисфункцией вегетативной нервной системы, нарушением сознания. Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как повышенное потоотделение и лабильность артериального давления и пульса, могут предшествовать наступлению гипертермии и, следовательно, являться ранними, предупреждающими симптомами. В случае необъяснимого повышения температуры тела лечение тиапридом должно быть прекращено. Генез развития злокачественного нейролептического синдрома остается не выясненным, предполагается, что в его механизме играет роль блокада дофаминовых рецепторов в полосатом теле и гипоталамусе, не исключается врожденная предрасположенность (идиосинкразия). Развитию синдрома могут способствовать интеркуррентная инфекция, нарушения водно-электролитного баланса (в частности дегидратация, гипонатриемия), одновременное назначение препарата лития, органическое поражение мозга.

Удлинение интервала QT
Тиаприд может вызывать удлинение интервала QT. Известно, что этот эффект увеличивает риск развития серьезных желудочковых аритмий, таких как желудочковая тахикардия типа «пируэт» (см. «Побочное действие»).

Перед назначением терапии нейролептиками, если позволяет состояние пациента, необходимо исключить наличие факторов, предрасполагающих к развитию этих тяжелых нарушений ритма (брадикардии менее 55 ударов в минуту, гипокалиемии, гипомагниемии, замедления внутрижелудочковой проводимости и врожденного удлиненного интервала QT или удлинения интервала QT при применении других препаратов, удлиняющих интервал QT) (см. «Противопоказания», «С осторожностью», «Побочное действие»).

Пациентам с вышеперечисленными факторами риска, предрасполагающими к удлинению интервала QT, при необходимости назначения тиаприда необходимо соблюдать особую осторожность. Гипокалиемия должна быть скорректирована до начала применения препарата, кроме того, следует обеспечить медицинское наблюдение, контроль за электролитами крови и ЭКГ.

Экстрапирамидный синдром
При экстрапирамидном синдроме, вызванном нейролептиками, следует назначать антихолинергические препараты (а не дофаминергические агонисты) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Инсульт
В рандомизированных клинических исследованиях по сравнению некоторых атипичных нейролептиков с плацебо, проведенных у пациентов пожилого возраста с деменцией, наблюдалось троекратное увеличение риска развития цереброваскулярных событий. Механизм этого риска не известен. Нельзя исключить увеличение такого риска при приеме других нейролептиков или в других популяциях пациентов, поэтому тиаприд следует с осторожностью назначать пациентам с факторами риска развития инсульта.

Пациенты пожилого возраста с деменцией
У пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией, при лечении антипсихотическими препаратами наблюдалось повышение риска наступления смерти. Анализ 17-ти плацебо-контролируемых исследований (средней продолжительностью более 10 недель) показал, что большинство пациентов, получавших атипичные антипсихотические препараты, имели в 1,6-1,7 раз больший риск смерти, чем пациенты, получавшие плацебо. Хотя причины смерти в клинических исследованиях с атипичными антипсихотическими препаратами варьировали, большинство причин смертей было или сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть), или инфекционными (например, пневмония) по природе. Наблюдательные исследования подтвердили, что подобно лечению атипичными антипсихотическими средствами, лечение обычными антипсихотическими средствами также может увеличивать смертность. Степень, до которой увеличение смертности может быть обусловлено антипсихотическим препаратом, а не некоторыми особенностями пациентов, не ясна.

Тромбоэмболия
При применении антипсихотических препаратов наблюдались случаи венозной тромбоэмболии, иногда фатальной. Поэтому тиаприд следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска развития тромбоэмболии, см. «Побочное действие».

Пациенты с эпилепсией
В связи с тем, что тиаприд может понижать эпилептогенный порог, при назначении тиаприда пациентам с эпилепсией, последние должны находиться под строгим медицинским наблюдением.

Пациенты с болезнью Паркинсона, получающие дофаминергические агонисты
Если имеется настоятельная необходимость лечения нейролептиками пациентов с болезнью Паркинсона, получающих дофаминергические агонисты, следует провести постепенное снижение доз последних до полной отмены (резкая отмена дофаминергических препаратов может повысить риск развития у пациента злокачественного нейролептического синдрома) (см. «Противопоказания», «С осторожностью»; «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дети
Применение тиаприда у детей изучено недостаточно. Поэтому при назначении тиаприда детям следует соблюдать осторожность. В связи с отсутствием клинических данных рекомендуется соблюдать осторожность при назначении этого лекарственного препарата детям. Более того, рекомендуется ежегодно проверять у детей способности к обучению, так как препарат может влиять на когнитивные функции. Необходимо регулярно корректировать дозу в зависимости от клинического состоянии ребенка.

Детям

Противопоказан детям до 6 лет.

Беременным

Беременность
При назначении тиаприда беременным женщинам следует соблюдать осторожность, так как имеется ограниченное количество данных по применению тиаприда при беременности, а у новорожденных, матери которых в течение длительного времени получали лечение нейролептиками, в редких случаях наблюдалось развитие экстрапирамидных расстройств. Анализ беременностей, во время которых принимался тиаприд, не выявил у него тератогенных эффектов.

Период лактации
Исследования на животных показали, что тиаприд проникает в грудное молоко, однако проникает ли тиаприд в грудное молоко человека не известно. Грудное вскармливание во время его приема не рекомендуется.

Совместимость с алкоголем

Не допускать употребления алкоголя.

Побочные эффекты

Со стороны ЦНС: сонливость, нарушения сна, ажитация, безучастность, головокружение, головные боли, синдром паркинсонизма; редко - спастическая кривошея, окулогирные кризы, акатизия, поздняя дискинезия; в отдельных случаях - ЗНС.

Со стороны эндокринной системы: редко - симптомы, обусловленные гиперпролактинемией (аменорея, галакторея, увеличение молочных желез, боли в молочных железах, импотенция, нарушения достижения оргазма.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: увеличение интервала QT, ортостатическая гипотензия; в отдельных случаях - аритмии типа "пируэт".

Совместимость с другими препаратами

Противопоказанные комбинации
- С леводопой
Взаимный антагонизм леводопы и нейролептиков

- С каберголином, хинаголидом
Взаимный антагонизм между этими дофаминергическими препаратами и нейролептиками.

Нерекомендованные комбинации
- С препаратами, которые способны вызывать желудочковую тахикардию типа «пируэт» или удлинять интервал QT:

- вызывающие брадикардию препараты, такие как бета-адреноблокаторы; урежающие число сердечных сокращений блокаторы «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем); клонидин, гуанфацин; препараты дигиталиса;
- вызывающие гипокалиемию препараты, такие как калий-выводящие диуретики; стимулирующие перистальтику кишечника слабительные; амфотерицин В при внутривенном применении, глюкокортикостероиды, тетракозактид (перед приемом тиаприда гипокалиемия должна быть скорректирована);
- антиаритмические средства 1А класса, такие как хинидин, дизопирамид;
- антиаритмические средства III класса, такие как амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид;
- другие препараты, такие как пимозид, сультоприд, сульпирид, галоперидол, тиоридазин, метадон, амисульприд, дроперидол, хлорпромазин, левомепромазин, циамемазин, пипотиазин, сертиндол, вералиприд; антидепрессанты, производные имипрамина; препараты лития; бепридил; цизаприд, дифеманила метилсульфат, вводимый внутривенно эритромицин, вводимый внутривенно спирамицин, мизоластин, вводимый внутривенно винкамин, галофантрин, лумефантрин, пентамидин, спарфлоксацин, моксифлоксацин.

Если у пациентов нельзя избежать одновременного назначения этих препаратов с тиапридом, то за ними следует проводить тщательное клиническое, лабораторное (контроль электролитного состава крови) и электрокардиографическое наблюдение.

- С дофаминергическими противопаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лисурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин)
Взаимный антагонизм дофаминергических противопаркинсонических препаратов и нейролептиков. Дофаминергические агонисты могут вызвать или усилить психотическую симптоматику (см. «Особые указания»).

- С этанолом
Этанол усиливает седативное действие нейролептиков. Поэтому во время лечения тиапридом нельзя употреблять спиртные напитки и лекарственные препараты, содержащие этанол.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности
- С ингибиторами холинэстеразы: донепезилом, ривастигмином, галантамином, пиридостигмина бромидом, неостигмина бромидом.
Из-за способности этих препаратов вызывать брадикардию повышается риск развития желудочковых нарушений ритма.

Комбинации, которые следует принимать во внимание
- С гипотензивными препаратами (всеми)
Аддитивное гипотензивное действие, увеличение риска ортостатической гипотензии.

- С нитратами
Увеличения риска снижения артериального давления, и в частности, развития ортостатической гипотензии.

- С препаратами, угнетающими функцию ЦНС: производные морфина (анальгетики, противокашлевые препараты); барбитураты; бензодиазепины и другие анксиолитики; снотворные препараты; антидепрессанты с седативным действием (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин); блокаторы H1-гистаминовых -рецепторов с седативным действием; гипотензивные средства центрального действия (для кпонидина и гуанфацина см. также «Нерекомендуемые комбинации»); баклофен; талидомид и пизотифен.
Возможно кумулятивное угнетение центральной нервной системы и снижение реакции.

Передозировка

Симптомы: избыточная седация, сонливость, угнетение сознания вплоть до комы, артериальная гипотензия, экстрапирамидная симптоматика.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая и дезинтоксикационная терапия, мониторинг за жизненно важными функциями организма (особенно за сердечной деятельностью - риск удлинения интервала QТ) до полного исчезновения симптомов интоксикации.

При появлении тяжелых экстрапирамидальных симптомов - антихолинергическое лечение. Поскольку тиаприд слабо подвергается диализу, для удаления вещества не рекомендуется применять гемодиализ. Антидот тиаприда неизвестен.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список Б.