Препараты с действующим веществом Габапентин

Латинское название

Габапентин (Gabapentin)

Фармакологическое действие

Механизм действия габапентинаокончательно не изучен. По структуре он сходен с гамма-аминомасляной кислотой (GABA) тормозным медиатором ЦНС. Предполагается, что его противосудорожный и обезболивающий эффекты связаны со связыванием со специфическими пептидными рецепторами в головном мозге (кора, гиппокамп). В отличие от других противосудорожных средств, габапентин не взаимодействует с GABA-ергическими рецепторами (GABAA, GABAB), бензодиазепиновыми, глутаматными (NMDA) рецепторами и не влияет на захват или метаболизм GABA.

Применение Габапентина

У взрослых старше 18 лет: лечение нейропатической боли. Монотерапия парциальных судорог (с вторичной генерализацией или без нее) у взрослых и детей старше 12 лет. Адъювантная (дополнительная) терапия парциальных судорог (с вторичной генерализацией или без нее) у взрослых и детей в возрасте от 3 лет.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (гиперчувствительность) к габапентину или любому вспомогательному веществу препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных о безопасном применении у беременных женщин недостаточно. Применение возможно только в случае, если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода. Габапентин выделяется с грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или отмене препарата принимается исходя из оценки пользы и риска для младенца.

Способ применения и особенности приема Габапентина

Режим дозирования устанавливается индивидуально лечащим врачом в зависимости от показания, возраста пациента и функции почек. Принимается внутрь, независимо от приема пищи.

Побочные действия Габапентина

Наиболее часто побочные эффекты связаны с нервной системой и пищеварительным трактом.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение координации, нистагм, тремор, дизартрия, нарушение мышления, амнезия, депрессия, тревога, враждебность, гиперкинезия, парестезии, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, сухость во рту, диарея, метеоризм, боль в животе, изменение аппетита, панкреатит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны органов чувств: диплопия (двоение в глазах), амблиопия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или проявления вазодилатации.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения.

Аллергические и кожные реакции: кожная сыпь, зуд, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: периферические отеки, увеличение массы тела, астения (слабость), усталость, лихорадка,
гриппоподобный синдром, инфекции (ринит, фарингит, пневмония, инфекции мочевых путей), импотенция.

Меры предосторожности

Отмена препарата: резкое прекращение приема может спровоцировать увеличение частоты приступов или развитие статуса. Отмену следует проводить постепенно, в течение минимум одной недели.

Неэффективность при абсансах: габапентин не эффективен для лечения абсансных припадков.

Почечная недостаточность: требуется обязательная коррекция дозы у пациентов со сниженной функцией почек и находящихся на гемодиализе.

Пожилой возраст: у пациентов пожилого возраста может потребоваться коррекция дозы из-за возрастного снижения функции почек.

Лабораторная диагностика: при совместном применении с другими противосудорожными средствами возможны ложноположительные результаты тестов на белок в моче.
Рекомендуется использовать метод преципитации сульфосалициловой кислотой.

Дети: эффективность и безопасность для лечения нейропатической боли у лиц моложе 18 лет не установлена. Безопасность монотерапии у детей до 12 лет и адъювантной терапии у детей до 3 лет для лечения судорог также не установлена.

Алкоголь: запрещено употребление алкоголя во время лечения.

Вождение транспорта: в период лечения следует воздерживаться от вождения автомобиля и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать сонливость и головокружение.

Совместимость Габапентина с другими препаратами

Антациды: снижают всасывание габапентина из ЖКТ. Рекомендуется принимать габапентин не ранее, чем через 2 часа после приема антацидов.

Фелбамат: габапентин может увеличивать период полувыведения (T½) фелбамата.

Фенитоин: описаны случаи повышения концентрации фенитоина в плазме крови при совместном применении.