Латинское название
Ibuprophenum
Фармакологическое действие
Жаропонижающее, болеутоляющее, противовоспалительное.
Характеристика
Ибупрофен – это лекарственное средство с комплексным действием: он облегчает боль, снижает жар и оказывает противовоспалительное действие.
Фармацевтически активное вещество представляет собой смесь двух изомеров, S- и R-, в равных долях. Это мелкодисперсный порошок без запаха, имеющий белый или слегка желтоватый цвет. Ибупрофен плохо растворяется в воде (является гидрофобным), но хорошо растворим в органических растворителях, таких как этанол и ацетон. Молекулярная масса данного соединения составляет 206,28 г/моль.
Фармакология
Механизм действия основан на неселективном ингибировании циклооксигеназ (ЦОГ-1/ЦОГ-2), что приводит к угнетению биосинтеза простагландинов - ключевых медиаторов воспаления.
Абсорбция: быстрая, Tmax 1-2,5 ч.
Биодоступность: высокая (>80%), степень связывания с плазменными белками 90%.
Биотрансформация: печеночный метаболизм с участием изоферментов CYP2C9 (активный метаболит S-энантиомер).
Элиминация: почечная экскреция (T1⁄2 2-2,5 ч, для ретардных форм до 12 ч).
Применение Ибупрофена
Прием внутрь:
- болевые синдромы различной этиологии (артралгии, миалгии, цефалгии, одонталгии);
- лихорадочные состояния инфекционного генеза;
- воспалительные поражения опорно-двигательного аппарата.
Наружное применение:
- дегенеративные и воспалительные артропатии;
- посттравматические поражения мягких тканей.
Ректальное введение (педиатрия):
- купирование гипертермии при ОРВИ;
- симптоматическая терапия болевых синдромов.
Внутривенное введение (только у новорожденных): лечение гемодинамически значимого открытого артериального протока у новорожденных детей с гестационным возрастом<34 нед.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- бронхиальная астма, индуцированная НПВП;
- тяжелая печеночно-почечная недостаточность;
- период гестации (III триместр);
- возрастные ограничения (зависит от лекарственной формы).
Ограничения к применению
- применять минимально эффективные дозы;
- систематический мониторинг состояния при пролонгированной терапии;
- исключение алкогольных напитков на фоне лечения;
- не рекомендуется садиться за руль автомобиля или работать с любым оборудованием, требующим повышенного внимания и координации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ограничение использования
при беременности (только
I-
II триместры по строгим показаниям).
Временное прекращение лактации.
Побочные действия Ибупрофена
Системные эффекты:ЖКТ: диспепсия, НПВП-
гастропатия,
эрозивно-
язвенные поражения, гепатотоксичность
ЦНС: цефалгия, вертиго, когнитивные
нарушенияГематологические: анемии, тромбоцитопения
Аллергологические: кожные высыпания, ангионевротический отек
При парентеральном введении:Геморрагические осложнения
Бронхолегочная дисплазия (у недоношенных детей)
Острая почечная недостаточность
Передозировка
Терапия передозировки:
- энтеросорбция (активированный уголь);
- ощелачивающая инфузионная терапия
Симптоматическая коррекция:
- поддержание гемодинамики;
- нормализация кислотно-щелочного состояния;
- гемодиализ (в тяжелых случаях)
Совместимость Ибупрофена с другими препаратами
Совместное применение нескольких НПВС не рекомендуется из-за возможных осложнений.
Ибупрофен ослабляет эффективность ацетилсалициловой кислоты, усиливает антикоагулянтное действие варфарина,
повышая риск кровотечений.
Индукторы микросомального окисления увеличивают токсичность ибупрофена, а ингибиторы снижают его.
Антациды и колестирамин уменьшают биодоступность,
кофеин усиливает анальгетический
эффект.
Цефамандол,
цефоперазон,
цефотетан и
вальпроевая кислота увеличивают риск
гипопротромбинемии.
Миелотоксичные препараты (цитостатики)
усиливают угнетение кроветворения,
циклоспорин и препараты золота –
нефротоксичность.
Увеличивает концентрацию циклоспорина (риск гепатотоксичности).
Лекарства,
блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение ибупрофена, повышая его
концентрацию в крови.
Ибупрофен ослабляет эффективность
гипотензивных и диуретических препаратов, а также
урикозурических средств,
усиливает побочные
эффекты минералокортикоидов,
глюкокортикоидов,
эстрогенов и этанола.
Усиливает гипогликемию сахароснижающих средств
и может снижать
клиренс аминогликозидов,
что увеличивает риск нефро-
и ототоксичности.
Для в/
в введения не рекомендуется
смешивать с другими лекарственными средствами.
Способ применения и особенности приема Ибупрофена
1. Взрослые (перорально): 1200–2400 мг/сут, разделенные на 3–4 приема.
Максимальная разовая доза – 400 мг.
Интервал между приемами – не менее 4 часов
2. Дети (перорально/ректально):
Подбирается индивидуально, учитывая возраст и вес ребенка.
Ректальные свечи – доза рассчитывается по массе тела ребенка
3. Наружное применение: наносится 2-4 раза в сутки, тонким слоем на пораженный участок. Не втирать в поврежденную кожу, слизистые или открытые раны.
Курс лечения – не более 2–3 недель.
4. Внутривенное введение (новорожденные): применяется только в условиях ОРИТ под контролем неонатолога.
Дозировка рассчитывается строго по массе тела.
Источники
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Официальная инструкция от производителя.