Латинское название
Omeprazolum (род. Omeprazoli)
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство.
Характеристика
Омепразол
представляет собой кристаллический порошок от белого до почти белого цвета. Температура плавления около 155 °C (с разложением). Является слабым основанием: легко растворим в этаноле и метаноле, слабо растворим в ацетоне и изопропаноле, очень слабо растворим в воде. Стабильность зависит от pH: быстро разлагается в кислой среде, стабилен в щелочных условиях. Молекулярная масса 345,42.
Также существует в форме магниевой соли (2:1) — порошок от белого до почти белого цвета с температурой плавления 200 °C, слабо растворим в воде (0,25 мг/мл), растворим в метаноле. Молекулярная масса 713,12.
Фармакология
Омепразолявляется антисекреторным препаратом из класса замещенных бензимидазолов. Он избирательно ингибирует фермент H?/K?-АТФазу (протонную помпу) в париетальных клетках слизистой оболочки желудка, блокируя тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Эффект дозозависимый и подавляет как базальную, так и стимулированную секрецию кислоты, независимо от природы стимула.
Применение Омепразола:
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки (активная фаза) у взрослых. Лечение язвы желудка (активная доброкачественная форма) у взрослых (курс 4–8 недель). Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): лечение изжоги и других симптомов у взрослых и детей (курс до 4 недель). Эрозивный эзофагит: краткосрочное лечение (4–8 недель) и поддержание ремиссии у взрослых и детей. Патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, множественные эндокринные аденомы, системный мастоцитоз) у взрослых.
Противопоказания
Гиперчувствительность к омепразолу, другим производным бензимидазола или вспомогательным веществам. Реакции гиперчувствительности могут включать анафилаксию, ангионевротический отек, бронхоспазм, острый интерстициальный нефрит, крапивницу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория FDA — C. Адекватных исследований у беременных женщин не проводилось. Имеющиеся данные не указывают на повышенный риск врожденных аномалий. В исследованиях на животных при высоких дозах наблюдались изменения в морфологии костей у потомства. Применять только по строгим показаниям, если потенциальная польза для матери оправдывает потенциальный риск для плода.
Омепразол экскретируется в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при применении в период лактации.
Побочные действия Омепразола
Частые (≥1-10%): головная боль, боль в животе, тошнота, диарея, рвота, метеоризм, запор.
Прочие (пострегистрационные наблюдения):
- Кровь и лимфатическая система: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. · Иммунная система: анафилактические реакции, фотосенсибилизация.
- Обмен веществ: гипомагниемия, гипонатриемия, гипогликемия.
- Психика: бессонница, сонливость, головокружение, спутанность сознания, депрессия.
- Нервная система: парестезии.
- Печень: повышение печеночных ферментов, гепатит, печеночная недостаточность, желтуха.
- Кожа: сыпь, крапивница, алопеция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
- Опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, переломы костей.
- Почки: острый интерстициальный нефрит.
- ЖКТ: кандидоз ЖКТ, сухость во рту, стоматит, микроскопический колит, диарея, ассоциированная с Clostridium difficile.
- Общие нарушения: астения, периферические отеки.
Совместимость Омепразола с другими препаратами
- Антиретровирусные препараты: противопоказано совместное применение с атазанавиром и нелфинавиром (существенно снижает их концентрацию). Требуется осторожность с саквинавиром (повышает концентрацию).
- Препараты, зависимые от pH: снижает всасывание кетоконазола, итраконазола, солей железа, эрлотиниба. Может повышать всасывание дигоксина (рекомендуется мониторинг).
- Метаболизм через CYP2C19: замедляет выведение варфарина (требуется контроль МНО), фенитоина, диазепама. Следует избегать совместного применения с клопидогрелом (снижает образование активного метаболита и антиагрегантный эффект).
- Прочие: может повышать концентрацию такролимуса, цилостазола (может потребоваться коррекция дозы). Зверобой и рифампицин снижают концентрацию омепразола.
- Метотрексат: при применении высоких доз метотрексата возможно повышение его концентрации в плазме.
Передозировка
Симптомы: спутанность сознания, сонливость, нечеткость зрения, тахикардия, тошнота, рвота, потливость, головная боль. Лечение: специфического антидота нет. Лечение симптоматическое и поддерживающее. Омепразол интенсивно связывается с белками плазмы, диализ неэффективен.
Способ применения и особенности приема Омепразола
Внутрь, перед едой. Дозировка и продолжительность курса устанавливаются индивидуально в зависимости от показания.
Меры предосторожности
- Перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования желудка.
- При длительной терапии (>3 лет) описаны случаи атрофического гастрита, дефицита витамина B?? и гипомагниемии (симптоматической и бессимптомной).
- При развитии острого интерстициального нефрита прием препарата следует немедленно прекратить.
- Терапия ИПП ассоциирована с повышенным риском переломов костей и диареи, вызванной C. difficile.
- Прием омепразола может приводить к повышению уровня хромогранина А (CgA), что искажает результаты диагностики нейроэндокринных опухолей. Прием следует прекратить за 14 дней до исследования.
Ограничения к применению
- Дети: применяется для лечения ГЭРБ и эзофагита у детей от 1 года.
- Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.
- Почечная недостаточность: коррекции дозы не требуется.
- Печеночная недостаточность: рекомендуется снижение дозы.
- Пациенты восточноазиатского происхождения: может потребоваться снижение дозы.