Торговое наименование
Мельдоний
Международное непатентованное наименование
Мельдоний
Лекарственная форма
Раствор для инъекций
Состав
Состав (на 1 мл):
Действующее вещество:
Мельдония дигидрат (триметилгидразиния пропионата дигидрат, мельдоний)
- в пересчете на дигидрат без адсорбированной влаги - 100,0 мг
- в пересчете на безводное вещество - 80,2 мг
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1,0 мл
Описание
Прозрачный бесцветный раствор
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения заболеваний сердца; другие препараты для лечения заболеваний сердца.
Код АТХ
С01ЕВ22
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Механизм действия
Мельдоний – структурный аналог гамма-бутиробетаина – вещества, которое находится в каждой клетке организма человека.
В результате снижения концентрации карнитина усиленно синтезируется гаммабутиробетаин, обладающий вазодилатирующими свойствами.
Фармакодинамические эффекты
В условиях повышенной нагрузки мельдоний восстанавливает равновесие между доставкой и потребностью клеток в кислороде, устраняет накопление токсических продуктов обмена в клетках, защищая их от повреждения; оказывает также тонизирующее действие. В результате его применения организм приобретает способность выдерживать нагрузку и быстро восстанавливать энергетические резервы. Благодаря этим свойствам мельдоний используют для лечения различных нарушений деятельности сердечнососудистой системы, кровоснабжения головного мозга, а также для повышения физической и умственной работоспособности.
В случае острого ишемического повреждения миокарда мельдоний замедляет образование некротической зоны, укорачивает реабилитационный период. При сердечной недостаточности повышает сократимость миокарда, увеличивает толерантность к физической нагрузке, снижает частоту приступов стенокардии. При острых и хронических ишемических нарушениях мозгового кровообращения мельдоний улучшает циркуляцию крови в очаге ишемии, способствует перераспределению крови в пользу ишемизированного участка. Препарат устраняет функциональные нарушения нервной системы у пациентов с хроническим алкоголизмом при синдроме абстиненции.
Фармакокинетика
Всасывание
Биодоступность препарата после внутривенного введения равна 100 %. Максимальная концентрация препарата в плазме крови достигается сразу после его введения.
Метаболизм
Метаболизируется в организме с образованием двух основных метаболитов, которые выводятся почками.
Выведение
Период полувыведения (T1/2) составляет 3–6 часов.
Следовые концентрации мельдония длительно сохраняются в организме.
Показания к применению
Препарат показан к применению у взрослых пациентов старше 18 лет при:
- ишемической болезни сердца (стенокардия, инфаркт миокарда) в составе комплексной терапии;
- хронической сердечной недостаточности и кардиомиопатии на фоне дисгормональных нарушений;
- комплексной терапии острых и хронических нарушений кровоснабжения головного мозга (инсульт и цереброваскулярная недостаточность);
- гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая);
- сниженной работоспособности;
- умственных и физических перегрузках (в том числе у спортсменов);
- синдроме абстиненции при хроническом алкоголизме (в комбинации со специфической терапией алкоголизма).
Препарат может давать положительный результат при проведении допинг-контроля (см. раздел «Особые указания»).
Противопоказания
- Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- повышение внутричерепного давления (при нарушении венозного оттока и внутричерепных опухолях);
- беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- период грудного вскармливания (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»);
- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Препарат применяют с осторожностью при заболеваниях печени и/или почек.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения у беременных женщин не изучена, поэтому, во избежание возможного неблагоприятного воздействия на плод, его применение противопоказано.
Период грудного вскармливания
Выделение препарата Мельдоний с молоком и его влияние на состояние здоровья новорожденного не изучены, поэтому, при необходимости применения, следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Ввиду возможного развития возбуждающего эффекта рекомендуется применять препарат в первой половине дня. Способ введения, дозы и продолжительность курса лечения устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, тяжести состояния и других факторов.
Режим дозирования
Сердечно-сосудистые заболевания
- В составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца (инфаркт миокарда) – внутривенно (в/в) струйно по 500–1000 мг в день (5–10 мл препарата Мельдоний), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения.
- В составе комплексной терапии при ишемической болезни сердца (стабильная стенокардия); при хронической сердечной недостаточности и дисгормональной кардиомиопатии – в/в струйно по 500–1000 мг в день (5–10 мл препарата Мельдоний), применив всю дозу сразу или разделив ее на 2 введения, или внутримышечно (в/м) по 500 мг 1–2 раза в сутки, курс лечения 10–14 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения. Общий курс лечения 4–6 недель.
Нарушения мозгового кровообращения
- В составе комплексной терапии в острой фазе назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) 1 раз в день в/в в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения по 500–1000 мг. Общий курс лечения – 4-6 недель.
- При хронической недостаточности мозгового кровообращения (дисциркуляторной энцефалопатии) назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 1 раз в день в течение 10 дней, с последующим переходом на лекарственные формы для перорального применения по 500 мг внутрь. Общий курс лечения – 4–6 недель. Повторные курсы (обычно 2–3 раза в год) возможны после консультации с врачом.
Офтальмопатология
При гемофтальме и кровоизлиянии в сетчатку различной этиологии, тромбозе центральной вены сетчатки и ее ветвей, ретинопатии различной этиологии (диабетическая, гипертоническая) назначают по 50 мг (0,5 мл препарата Мельдоний) парабульбарно в течение 10 дней. Применяется в том числе в составе комбинированной терапии.
Умственные и физические перегрузки
Назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 1 раз в день. Курс лечения – 10–14 дней. При необходимости лечение повторяют через 2–3 недели.
Хронический алкоголизм
Назначают по 500 мг (5 мл препарата Мельдоний) в/м или в/в 2 раза в день. Курс лечения – 7–10 дней.
Способ применения
Внутримышечно, внутривенно, парабульбарно.
Побочное действие
Нежелательные реакции представлены в соответствии с системно-органной классификацией в порядке уменьшения значимости.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – эозинофилия.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – аллергические реакции (покраснение, высыпания, зуд, отек).
Нарушения со стороны нервной системы: редко – возбуждение.
Нарушения со стороны сердца: редко – тахикардия.
Нарушения со стороны сосудов: редко – снижение или повышение артериального давления.
Желудочно-кишечные нарушения: редко – диспептические явления.
Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко – общая слабость.
Передозировка
Симптомы
Снижение артериального давления, сопровождающееся головной болью, тахикардией, головокружением и общей слабостью.
Лечение
Лечение симптоматическое.
Мельдоний малотоксичен и не вызывает нежелательных реакций, опасных для здоровья пациентов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Препарат можно сочетать с антиангинальными средствами, антикоагулянтами, антиагрегантами, антиаритмическими средствами, диуретиками, бронхолитиками. Мельдоний усиливает действие сердечных гликозидов.
Ввиду возможного развития умеренной тахикардии и артериальной гипотензии следует соблюдать осторожность при комбинации с нитроглицерином, нифедипином, альфаадреноблокаторами, другими гипотензивными средствами и периферическими вазодилататорами, так как мельдоний усиливает их действие.
Особые указания
Многолетний опыт лечения острого инфаркта миокарда и нестабильной стенокардии в кардиологических отделениях показывает, что Мельдоний не является препаратом I ряда при остром коронарном синдроме и его применение не является остро необходимым.
С 1 января 2016 года мельдоний включен в список запрещенных веществ Всемирного антидопингового агентства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Нет данных о неблагоприятном воздействии препарата Мельдоний на скорость психомоторной реакции.
Форма выпуска
Раствор для инъекций, 100 мг/мл.
По 5 мл в ампулы нейтрального стекла марки НС-1, НС-3 или стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) или пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона с гофрированным вкладышем.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
