Торговое название препарата:
Трентал®
Международное непатентованное название (МНН):
пентоксифиллин
Лекарственная форма:
таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой.
Состав:
Активное вещество: пентоксифиллин - 100 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: метакриловой кислоты сополимер, натрия гидроксил, макрогол (полиэтиленгликоль) 8000, тальк, титана диоксид (Е 171).
Описание:
круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа:
вазодилатирующее средство.
Код ATX C04AD03
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Трентал улучшает реологические свойства крови (текучесть) за счет воздействия на патологически измененную деформируемость эритроцитов, ингибируя агрегацию тромбоцитов и снижая повышенную вязкость крови. Трентал улучшает микроциркуляцию в зонах нарушенного кровообращения.
В качестве активного действующего вещества Трентал содержит производное ксантина - пентоксифиллин. Механизм его действия связан с ингибированием фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладкой мускулатуры сосудов и форменных элементов крови.
Оказывая слабое миотропное сосудорасслабляющее действие, пентоксифиллин несколько уменьшает общее периферическое сопротивление и незначительно расширяет коронарные сосуды.
Лечение Тренталом приводит к улучшению симптоматики нарушений мозгового кровообращения.
Успех лечения при окклюзионном поражении периферических артерий (например, перемежающейся хромоте) проявляется в удлинении дистанции ходьбы, устранении ночных судорог в икроножных мышцах и исчезновении болей в покое.
Фармакокинетика
После перорального приема пентоксифиллин быстро и почти полностью всасывается.
После почти полной абсорбции пентоксифиллин метаболизируется. Абсолютная биодоступность исходной субстанции составляет 19±13%. Основной активный метаболит 1-(5-пифоксигексил)-3,7-диметилксантин (метаболит I) имеет концентрацию в плазме крови в два раза превышающую исходную концентрацию пентоксифиллина.
Период полувыведения пентоксифиллина после перорального введения составляет 1.6 ч.
Пентоксифиллин полностью метаболизируется и более чем 90% выводится через почки в форме неконъюгированных водорастворимых метаболитов. Выведение метаболитов задерживается у больных с нарушенной функцией почек.
У больных с нарушением функции печени период полувыведения пентоксифиллина удлиняется и абсолютная биодоступность возрастает.
Показания к применению
- Нарушения периферического кровообращения атеросклеротического генеза (например, перемежающаяся хромота, диабетическая ангиопатия), трофические нарушения (например, трофические язвы голени, гангрена).
- Нарушения мозгового кровообращения (последствия церебрального атеросклероза, как, например, нарушения концентрации внимания, головокружение, ухудшение памяти), ишемические и постинсультные состояния.
- Нарушения кровообращения в сетчатке и сосудистой оболочке глаза, отосклероз, дегенеративные изменения на фоне патологии сосудов внутреннего уха и снижения слуха.
Противопоказания
- с повышенной чувствительностью к пентоксифиллину, другим метилксантинам или к любому из наполнителей;
- с массивными кровотечениями;
- с обширными кровоизлияниями в сетчатку глаза;
- с кровоизлияниями в мозг;
- с острым инфарктом миокарда;
- в возрасте до 18 лет;
- при беременности и в период лактации.
С осторожностью препарат следует применять у пациентов с:
- тяжелыми сердечными аритмиями (риск ухудшения аритмии);
- артериальной гипотензией (риск дальнейшего снижения артериального давления, см. раздел "Способ применения и дозы");
- хронической сердечной недостаточностью;
- язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки:
- нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) (риск аккумуляции и повышенный риск развития побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы");
- тяжелыми нарушениями функции печени (риск аккумуляции и повышенный риск побочных эффектов, см. раздел "Способ применения и дозы");
- после недавно перенесенных оперативных вмешательств;
- повышенной наклонностью к кровоточивости, например, в результате использования антикоагулянтов или при нарушениях в системе свертывания крови (риск развития более тяжелых кровотечений).
Относительно кровотечений см. раздел "Противопоказания".
Способ применения и дозы
Дозировка устанавливается врачом в соответствии с индивидуальными особенностями больного.
Обычная доза составляет: одна таблетка Трентала три раза в сутки с последующим медленным повышением дозы до 200 мг 2-3 раза в сутки. Максимальная разовая доза -400 мг. Максимальная суточная доза - 1200 мг. Препарат следует проглатывать целиком во время или сразу после приема пищи, запивая достаточным количеством поды.
У пациентов с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозировка может быть снижена до 1-2 таблеток в сутки.
Уменьшение дозы, с учетом индивидуальной переносимости, необходимо у пациентов с тяжелым нарушением функции печени.
Лечение может быть начато малыми дозами у пациентов с низким артериальным давлением, а также у лиц, находящихся в группе риска ввиду возможного снижения артериального давления (нацисты с тяжелой формой ИБС или с тем од и нам и чески значимыми стенозами сосудов головного мозга). 13 этих случаях доза может быть увеличена только постепенно.
Побочные эффекты
В случаях, когда Трентал используется в больших дозах могут возникнуть следующие побочные эффекты:
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, тревожность, нарушения сна, судороги;
со cтороны кожных покровов и подкожножировой клетчатки: гиперемия кожи лица, «приливы» крови к коже лица и верхней част грудной клетки, отеки, повышенная ломкость ногтей;
со стороны пищеварительной системы: ксеростомия, анорексия, атония кишечника, чувство давления и переполнения в области желудка, тошнота, рвота, диарея;
со стороны сердечно-сосудистой cиcтемы: тахикардия, аритмия, кардиалгия, прогрессирование стенокардии, снижение артериального давления;
со стороны системы гемостаза и органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, кровотечения из сосудов кожи, слизистых оболочек, желудка, кишечника, гипофибриногенемия;
со стороны органов чувств: нарушение зрения, скатома;
аллергические реакции: зуд, гиперемия кожи, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Очень редко встречаются случаи развития асептического менингита, внутри печеночного холестаза и повышение активности «печеночных» трансаминаз, щелочной фосфатазы.
Передозировка
Клиническая картина: головокружение, позывы на рвоту, падение артериальной: давления, тахикардия, аритмия, покраснение кожных покровов, потеря сознания, озноб, арефлексия, тонико-клонические судороги,
В случае возникновения описанных выше нарушений необходимо срочно обратиться к врачу.
Лечение симптоматическое: особое внимание должно быть направлено па поддержание артериального давления и функции дыхания. Судорожные припадки снимают введением диазепама.
При появлении первых признаков передозировки (потливость, тошнота, цианоз) немедленно прекращают прием препарата. Обеспечивают более низкое положение головы и верхней части туловища. Следят за свободной проходимостью дыхательных путей.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пентоксифиллин способен усиливать действие средств, снижающих артериальное давление (ингибиторы АПФ, нитраты).
Пентоксифиллин может усиливать действие лекарственных средств, влияющих на свертывающую систему крови (непрямые и прямые антикоагулянты, тромболитики), антибиотиков (в том числе цефалоспоринов).
Циметидин повышает концентрацию пентоксифиллина в плазме (риск возникновения побочных эффектов).
Совместное назначение с другими ксантинами может приводить к чрезмерному нервному возбуждению.
Сахароснижающее действие инсулина или пероральных антидиабетических средств может быть усилено при приеме пентоксифиллина (повышенный риск развития гипогликемии). Необходим строгий контроль за такими пациентами.
У некоторых пациентов одновременный прием пентоксифиллина и теофиллина может привести к увеличению уровня теофиллина. Это может привести к увеличению или усилению побочных действий, связанных с теофиллином.
Особые указания
Лечение следует проводить под контролем артериального давления.
У больных сахарным диабетом, принимающих гипогликемические средства, назначение больших доз может вызвать выраженную гипогликемию (требуется коррекция дозы).
При назначении одновременно с антикоагулянтами необходимо тщательно следить за показателями свертывающей системы крови.
У пациентов, недавно перенесших оперативное вмешательство, необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Вводимая доза должна быть уменьшена у больных с низким и нестабильным артериальным давлением.
У пожилых людей может потребоваться уменьшение дозы (повышение биодоступности и снижение скорости выведения).
Безопасность и эффективность пентоксифиллина у детей изучены недостаточно.
Курение может снижать терапевтическую эффективность препарата.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой 100 мг.
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По 6 блистеров вместе с инструкцией пo применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С .
Хранить в недоступном для детей месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
