Торговое наименование
Тригамма
Международное непатентованное наименование
Пиридоксин + Тиамин + Цианокобаламин + [Лидокаин]
Лекарственная форма
Раствор для внутримышечного введения
Состав
На 1 мл препарата:
Действующие вещества: пиридоксина гидрохлорид - 50 мг; тиамина гидрохлорид - 50 мг; цианокобаламин - 0.5 мг; лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) - 10 мг.
Вспомогательные вещества: бензетония хлорид - 0,1 мг; динатрия эдетата дигидрат (динатриевая соль тетрауксусной кислоты, трилон Б) - 0,2 мг; натрия гидроксида раствор 2 М - до pH 4,0-5,0; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание
Прозрачный раствор красного цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Витамины группы В+прочие препараты
Код АТХ
A11DB
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Комбинированный поливитаминный препарат. Действие препарата определяется свойствами витаминов, входящих в его состав.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервной системы и опорно-двигательного аппарата.
Тиамин (витамин В1) - играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани (участвует в проведении нервного импульса), а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиаминпирофосфата (ТПФ) и аденозинтрифосфата (АТФ).
Пиридоксин (витамин В6) - обладает жизненно важным влиянием на обмен белков, углеводов и жиров, необходим для нормального кроветворения, функционирования центральной и периферической нервной системы. Обеспечивает синаптическую передачу, процессы торможения в центральной нервной системе (ЦНС), участвует в транспорте сфингозина, входящего в состав оболочки нерва, участвует в синтезе катехоламинов.
Физиологической функцией обоих витаминов (B1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) - участвует в синтезе нуклеотидов, является важным фактором нормального роста, кроветворения и развития эпителиальных клеток; необходим для метаболизма фолиевой кислоты и синтеза миелина.
Лидокаин оказывает анестезирующее действие в месте инъекции, расширяет сосуды, способствуя всасыванию витаминов. Местноанестезирующее действие лидокаина обусловлено блокадой потенциалзависимых натриевых каналов, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению болевых импульсов по нервным волокнам.
Фармакокинетика
Тиамин
После внутримышечного введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 минут в первый день введения дозы в 50 мг) и неравномерно распределяется в организме при содержании его в лейкоцитах 15%, эритроцитах 75% и в плазме крови 10%. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме, он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке.
Тиамин выводится почками в α-фазе через 0,15 часа, в β-фазе - через 1 час и в конечной фазе - в течение 2 дней.
Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты.
Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в небольших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% в виде тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Пиридоксин
После внутримышечной инъекции пиридоксин быстро абсорбируется из места инъекции и распределяется в организме, выполняя роль кофермента после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80% витамина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плаценту, обнаруживается в грудном молоке, депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая выводится почками, максимум после 2-5 часов после абсорбции.
В организме человека содержится 40-150 мг витамина В6 и его ежедневная скорость элиминации около 1,7-3,6 мг при скорости восполнения 2,2-2,4%.
Цианокобаламин
Цианокобаламин после внутримышечного введения связывается с транскобаламинами I и II, переносится в различные ткани организма.
Максимальная концентрация после внутримышечного введения достигается через 1 час.
Связь с белками плазмы крови - 90%.
Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием аденозилкобаламина. являющегося активной формой цианокобаламина. Депонируется в печени, с желчью поступает в кишечник и вновь абсорбируется в кровь (феномен энтерогепатической рециркуляции).
Период полувыведения длительный, выводится преимущественно почками (7-10%) и через кишечник (50%). При снижении функции почек выводится почками - 0-7% и через кишечник - 70-100%.
Лидокаин
При внутримышечном введении максимальная плазменная концентрация лидокаина отмечается спустя 5-15 минут после инъекции. В зависимости от дозы порядка 60-80% лидокаина связывается с белками плазмы. Быстро распределяется (в течение 6-9 минут) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т. ч. сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, обнаруживается в грудном молоке (до 40% от концентрации в плазме крови матери).
Метаболизируется в печени при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов - моноэтилглицинксилида и глицинксилида, имеющих период полувыведения 2 и 10 часов соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени.
Экскретируется преимущественно в виде метаболитов почками и до 10% в неизменном виде.
Показания к применению
В качестве патогенетического и симптоматического средства в составе комплексной терапии заболеваний и синдромов нервной системы различного происхождения:
- невралгия, неврит;
- парез лицевого нерва;
- ретробульбарный неврит;
- ганглиониты (включая опоясывающий лишай);
- плексопатия;
- нейропатия;
- полинейропатия (диабетическая, алкогольная и др.);
- ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
- неврологические проявления остеохондроза позвоночника: радикулопатия, люмбоишиалгия, мышечно-тонические синдромы.
Противопоказания
- Период беременности и грудного вскармливания;
- детский возраст до 18 лет;
- хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, тяжелые нарушения проводимости;
- гиперчувствительность к действующим веществам или любому из вспомогательных веществ препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата противопоказано в период беременности и грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Инъекции выполняют глубоко внутримышечно.
В случаях выраженного болевого синдрома для быстрого достижения высокого уровня препарата в крови лечение целесообразно начинать с 2 мл ежедневно в течение 5-10 дней. В дальнейшем после стихания болевого синдрома и при легких формах заболевания переходят либо на терапию лекарственной формой для приема внутрь, либо на более редкие инъекции (2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель).
Рекомендуется еженедельный контроль терапии со стороны врача. Переход на терапию лекарственной формой для приема внутрь рекомендуется осуществлять в наиболее возможный короткий срок.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушенной функцией почек корректировки дозы препарата не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени корректировки дозы препарата не требуется.
Инструкция по использованию препарата
Как открыть ампулу:
1) Повернуть ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучать пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.
2) Использовать обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавить на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки.
Побочное действие
Частота побочных реакций приведена в виде следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100); редко (≥ 1/10 000, но < 1/1000); очень редко (< 1/10 000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны иммунной системы
- Редко: аллергические реакции (кожная сыпь, затрудненное дыхание, анафилактический шок, отек Квинке).
Нарушения со стороны нервной системы
- Частота неизвестна: головокружение, спутанность сознания.
Нарушения со стороны сердца
- Очень редко: тахикардия;
- Частота неизвестна: брадикардия, аритмия.
Желудочно-кишечные нарушения
- Частота неизвестна: рвота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- Очень редко: повышенное потоотделение, акне, зуд, крапивница.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной тканы
- Частота неизвестна: судороги.
Общие нарушения и реакции в месте введения
- Частота неизвестна: может возникнуть раздражение в месте введения препарата. Системные реакции возможны при быстром введении или при передозировке.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или появляются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Лечение передозировки заключается в отмене препарата и симптоматической терапии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Витамины группы В
Витамин В1 (тиамин) полностью распадается в растворах, содержащих сульфаты. И, как следствие, продукты распада тиамина инактивируют действие других витаминов.
Тиамин несовместим с окисляющими и восстанавливающими соединениями, в том числе: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний цитратом, а также фенобарбиталом, рибофлавином, бензилпенициллином, декстрозой и метабисульфитом.
Медь ускоряет разрушение тиамина; кроме того, тиамин утрачивает свою эффективность при увеличении значений pH (более 3).
Терапевтические дозы витамина В6 (пиридоксин) ослабляют эффект леводопы (уменьшается противопаркинсоническое действие леводопы) при одновременном применении.
Также наблюдается взаимодействие с циклосерином, пеницилламином, изониазидом.
Витамин В12 (цианокобаламин) несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
Лидокаин
При парентеральном применении лидокаина в случае дополнительного использования норэпинефрина и эпинефрина, возможно усиление нежелательных реакций на сердце.
Также наблюдается взаимодействие с сульфонамидами.
В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Особые указания
Препарат необходимо вводить только внутримышечно, не допуская его попадания в сосудистое русло. При случайном внутривенном введении пациент должен находиться под наблюдением врача или госпитализирован в зависимости от тяжести симптомов.
Препарат может вызывать нейропатии при длительности применения свыше 6 месяцев.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Информация о предостережении относительно применения препарата водителями транспортных средств и лицами, работающими с потенциально опасными механизмами, отсутствует.
Форма выпуска
Раствор для внутримышечного введения.
По 2 мл в ампулы типа ШП светозащитного стекла или коричневого стекла первого гидролитического класса с точками надлома или кольцами.
По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 10 ампул вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 2 до 8С. Хранить в недоступном для детей месте.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
